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Anestésicos Locais Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas Murilo Fonseca Rebouças

Anestésicos locais • Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa evitando ou aliviando a dor • Mecanismo de ação: ▫ Agem na membrana celular ▫ Impedem a geração e a condução do impulso

Bloqueio do canais de sódio

Anestésicos Locais • Requisitos desejáveis:       

Bloqueio reversível do nervo Irritação mínima para os tecidos Boa difusibilidade através dos tecidos Baixa toxicidade sistêmica Eficácia Inicio rápido de ação Duração do efeito adequada

Fatores que interferem na ação • • • • • •

Tamanho molecular Solubilidade lipídica Tipo de fibra bloqueada PH do meio Concentração do anestésico Associação com vasoconstritores

Lidocaína • É uma amida • Atualmente o anestésico local mais usado • É uma anestésico de ação intermediária e inicio rápido • Também é utilizada como antiarrítmico • Pode vir associada com epinefrina

Bupivacaína • • • • •

Amida Capaz de proporcionar anestesia prolongada Longa duração de ação e inicio lento Bloqueio mais sensível que motor Mais cardiotóxica que a lidocaína

Ropivacaína • Amida • Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais prolongada • Adequada para anestesias epidural e regional • Poupa ainda mais a atividade motora que a bupivacaína

Outros anestésicos • Procaína: ▫ ▫ ▫ ▫

Éster Primeiro anestésico local sintético (1905) Uso atual para anestesia infiltrativa Baixa potencia  início lento e curta duração de ação

• Tetracaína: ▫ Éster de longa ação e início lento ▫ Mais potente que a procaína ▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias preparações de uso tópico

Efeitos sistêmicos e toxicidade • Fenômenos alérgicos ▫ Raros ▫ Anestésicos do tipo éster ▫ Dermatite alérgica ▫ Crise asmática

Efeitos sistêmicos e toxicidade • SNC ▫ Estimulação  inquietação e tremor; ou até mesmo convulsões ▫ Depressão

• Músculo liso ▫ Deprimem as contrações do intestino ▫ Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos

Efeitos sistêmicos e toxicidade • Sistema cardiovascular ▫ Reduz contração miocárdica ▫ Dilatação arteriolar Hipotensão

• Sangue ▫ Lise de eritrócitos ▫ Formação de meta-hemoglobina

Metabolismo e excreção ▫ Ésteres  hidrolisados e inativados por uma esterease plasmática ▫ Amidas  São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático

• A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar

Usos clínicos • Anestesia tópica ▫ Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago... ▫ Não penetra em pele intacta ▫ Lidocáina e tetracaína são os mais usados ▫ Vasoconstritor associado  fenilefrina

Usos clínicos • Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo ▫ Anestésicos mais utilizados:  Lidocaína  até 4,5mg/kg  Procaína  até 7mg/kg  Bupivacaína  até 2mg/kg

▫ A associação com epinefrina praticamente duplica a duraçaõ da anestesia  Não deve ser usada em tecidos supridos por artérias terminais  gangrena

Usos clínicos • Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia espinhal ▫ O anestésico nunca é injetado diretamente no nervo, injeta o mais próximo possível ▫ Anestésicos mais utilizados:  Lidocaína  Tetracaína  Bupivacaína

Usos clínicos • Anestesia regional intravenosa ▫ Uso dos vasos para levar o anestésico aos troncos nervosos e terminações nervosas ▫ Uso de manguito  garroteamento  Mínimo  15 a 30 minutos  Máximo 2 horas  dor e isquemia

▫ A lidocaína é o fármaco de escolha  até 4mg/kg

Referências Bibliográficas • GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford; BRUNTON, Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006 • Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica: Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª ed. Guanabara Koogan. 1991. • SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ: Guanabara Koogan, 2010.

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