Bahan Pengisi Tablet lq55

KELOMPOK 1



ADAM DZULFAQIH AMRI

ADE FITHROTINNADHIROH  AJENG AYU FEBRIANI  BAYYINAH  DEWANTI ROSYANA

 SIVIA NURULLIANA

Adalah sediaan padat, dibuat secara kempa cetak, berbentuk rata atau cembung rangkap, umumnya bulat, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan. (Moh. Anief; 1997)  Komponen pembentuk tablet : 1. Zat aktif ; tidak larut air dan larut air 2. Eksipien; Adalah zat yang bersifat inert secara farmakologi yang digunakan sebagai zat pembantu dalam formulasi tablet untuk memperbaiki sifat zat aktif, membentuk tablet, dan mempermudah teknologi pembuatan tablet. 

 

      

Tidak toksik (memenuhi persyaratan peraturan di setiap negara), Tersedia secara komersial dengan mutu yang dapat diterima oleh semua negara tempat produk tersebut dikembangkan, Harga relative murah, Tidak kontraindikasi dalam suatu golongan populasi, Inert atau netral secara fisiologis, Stabil secara fisika dan kimia baik tersendiri maupun dalam kombinasi dengan zat aktif, Bebas dari kandungan bakteri patogen, Kompatibel dengan zat warna dan bahan lainnya, dan Tidak membawa pengaruh yang buruk terhadap ketersediaan hayati dari zat aktif dalam sediaan

1.Pengisi 2.Pengikat/binders 3.Penghancur/desintegran 4.Pelicin/lubrikan 5.Glidant 6. Antiadheren 7. pewarna, pengaroma, pemanis. 8. Penyerap

Adalah zat yang ditambahkan untuk menyesuaikan bobot dan ukuran tablet jika dosis zat aktif tidak cukup untuk membuat massa tablet, memperbaiki daya kohesi sehingga tablet dapat dikempa dengan baik, serta mengatasi masalah kelembaban yang mempengaruhi kestabilan zat aktif. Biasa digunakan saccharum lactis, amylum manihot, calcii phosphas, calcii carbonas, dan zat lain yang cocok. (Moh. Anief;1997)

       

Tidak bersifat toksik dan memenuhi peraturan dari negara tempat produk akan dipasarkan, Tersedia dalam jumlah yang cukup di negara tempat produk itu dibuat, Harganya cukup murah, Tidak boleh memiliki sifat yang saling berlawanan, Inert atau netral, Stabil secara fisik dan kimia dalam kombinasi dengan komponen tablet lain, Bebas mikroba, Tidak mengganggu warna dan ketersediaan hayati zat aktif

( M.E Aulton.2005.pharmaseutical the science of dosage form design second edition:churcil Livingston)

 Membuat bulk (menambah bobot sehingga memiliki bobot yang sesuai untuk dikempa) Memperbaiki kompresibilitas dan sifat alir bahan aktif yang sulit dikempa Memperbaiki daya kohesi sehingga dapat dikempa langsung.

Jumlah bahan pengisi yang dibutuhkan bervariasi, berkisar 5-80% dari bobot tablet (tergantung jumlah zat aktif dan bobot tablet yang diinginkan). Bila bahan aktif berdosis kecil, sifat tablet (campuran massa yang akan ditablet) secara keseluruhan ditentukan oleh sifat bahan pengisi. Pemakaian amilum sebagai bahan pengisi dengan konsentrasi 5-20% diketahui dapat meningkatkan kecepatan disolusi zat aktif karena adanya amilum berfungsi juga sebagai disintegran.

1. Avicel (mikrokristalin selulosa)

Perhatian: pada konsentrasi tinggi, Avicel dapat menyebabkan tablet lengket pada lidah saat akan digunakan.

Keuntungan (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3, Lachman Hal 701)  Sifat alirnya baik dan bagus digunakan pada kempa langsung.  Digunakan juga sebagai penghancur.  Secara kimia bersifat inert.  Digunakan sebagai pengikat kering pada tablet. 

Kerugian (The Theory & Practice of Industrial Pharmacy 2 edisi ke-3, Lachman Hal 701 )  Cukup mahal  Bila digunakan sebagai pengisi, kadarnya harus tinggi.  Bersifat higroskopis.

2. Kalsium sulfat trihidrat (Pharmaceutical exicipient;2006)

Sinonim: terra alba, snow white filler. Kalsium sulfat digunakan dalam pengobatan gigi dan prosedur pembedahan tengkorak muka. Hasil penggilingan dapat menghasilkan gangguan debu yang dapat mengganggu ke mata atau terhirup. Penggunaan respirator atau masker debu dianjurkan untuk mencegah bedak terhirup berlebihan karena terhirup berlebihan dapat menjenuhkan bronkial cairan, yang menyebabkan penyumbatan saluran udara.

Keuntungan:  Pada bentuk granul mempunyai kekompakan yang baik dan bahan penghancur yang cukup.  Kalsium sulfat hemihydrate, digunakan sebagai sediaan plaster atau perban, digunakan untuk membatasi gerak anggota badan atau fraktur (retakan); sebaiknya tidak digunakan pada formula tablet dan kapsul.  Bentuk anhidrat digunakn sebagai penyerap debu.  Sebagai bahan tambahan secara umum dianggap nontoksik.  Kalsium sulfat stabil secara kimia. Kerugian:  Kalsium sulfat bereaksi dengan hebat pada temperature tinggi, fosfor dan serbuk besi dan diazometana.  Kalsium sulfat anhidrat bersifat higroskopis dan lengket selama penyimpanan. Simpan pada tempat yang kering dan tertutup, hindari pemanasan.

3. Amilum Keuntungan : (Pharmaceutical exicipient;2006)  Amilum sebagian pengisi digunakan untuk menetapkan bahan warna atau obat keras untuk memudahkan pencampuran lebih lanjut atau proses pencampuran pada saat memproduksi.  Selain sebagai bahan pengisi, amilum juga dapat digunakan sebagai bahan pengikat dan penghancur.  Amilum adalah sebuah zat makanan dan secara umum dianggap pada dasarnya material nontoksik dan noniritan. Kekurangan : (Pharmaceutical exicipient;2006)  Bersifat higroskopis dan dengan cepat menyerap kelembaban. Kira-kira keseimbangan nilai kelembaban berhubungan satu sama lain adalah 50% dengan nilai kelembaban amylum maydis 11%, amylum solani 18%, amylum oryzae 14% dan amylum gandum 13%. Amylum jagung higroskopis terkecil, sedangkan amylum solani higroskopis paling besar.  Amilum yang tidak dimodifikasi tidak mempunyai kekerasan yang baik dan cenderung untuk meningkatkan kerapuhan tablet dan capping pada konsentrasi tinggi.

4. Sukrosa (Pharmaceutical exicipient;2006) Keuntungan :  Mempunyai rasa yang manis.  Sukrosa mempunyai kestabilan yang baik pada temperatur kamar dan kelembaban yang cukup, dapat menyerap sampai 1% kelembaban yang dibebaskan ketika panas mencapai 90°C.  Digunakan pada pembuatan tablet sebagai pengikat pada granulasi basah. Dalam bentuk serbuk, sukrosa bekerja sebagai pengikat kering (2–20% w/w) atau sebagai bulking agent dan pemanis pada tablet kunyah dan tablet isap.  Sirup sukrosa juga digunakan sebagai pembawa pada dosis cairan oral untuk mempertinggi kelezatan atau meningkatkan viskositas. Sukrosa juga digunakan sebagai pengisi pada freeze-dried protein products.

   

Kerugian : Sukrosa mengalami karamelisasi ketika panas di atas 160°C. Waktu larutnya cepat karena bersifat higroskopis, maka perlu dikombinasikan dengan sorbitol yang memiliki kelarutan lambat dan relatif tidak higroskopis. Tablet yang mengandung banyak sukrosa mungkin lebih keras dan sulit dihancurkan. Serbuk sukrosa dapat terkontaminasi oleh sisa logam berat, yang dapat menyebabkan ketidakstabilan bahan aktif seperti asam askorbat. Sukrosa juga dapat terkontaminasi oleh sulfat hasil proses pemurnian. Kandungan sulfat yang tinggi, dapat terjadi perubahan warna pada tablet salut. Mengkonsumsi sukrosa dapat menyebabkan kecemasan.

5. Manitol (Pharmaceutical exicipient;2006)

Keuntungan :  Mempunyai rasa yang manis  Memberikan sensasi yang dingin di mulut.  Bersifat tidak higroskopis.  Granul bersifat mudah mengalir.  Mudah kering pada poses granulasi.  Selain sebagai bahan pengisi, manitol juga dapat digunakan sebagai bahan pemanis untuk menutupi rasa pahit. Kerugian :  Reaksi alergi, yang merupakan reaksi tipe hepersensitivitas mungkin tejadi ketika manitol digunakan sebagai bahan tambahan.  Manitol dapat menyebabkan efek laksatif bila dikonsumsi secara oral dalam jumlah yang besar.

Dalam formulasi sediaan tablet, selain bahan aktif juga dibutuhkan eksipien/bahan tambahan, karena zat aktif tidak memiliki semua sifat yang baik untuk langsung dibuat tablet. Bahan tambahan bukan merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau tidak langsung akan berpengaruh pada kualitas/mutu tablet yang dihasilkan. Pemilihan bahan tambahan khususnya pengisi harus disesuaikan dengan sifat kimiafisika dari bahan obat.