Via Percutanea 2x636

Universidad Arturo Prat Facultad de Ciencias de la Salud Química y Farmacia Tecnología Farmacéutica

“VÍA PERCUTÁNEA”

QF Sandra Gajardo Solari

Preparaciones transdérmicas 

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La piel es una ruta real de istración y el fármaco difundirá desde el estrato córneo hasta la hipodermis y alcanzará la circulación sistémica. Los parches transdérmicos pueden ser definidos como nuevas formas farmacéuticas, aplicados sobre la piel, sobre un sitio bien definido, con el objeto de istrar un fármaco y alcanzar un efecto sistémico.

Vías de penetración 

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Cuando una molécula alcanza la piel intacta entra en o con restos celulares, m.o., sebo y otros materiales. La sustancia que difunde tiene 3 posibles vías de entrada, a través de: 1.

2. 3.

Folículos pilosos con sus glándulas sebáceas asociadas Conductos sudoríparos Estrato corneo continuo

Proceso de absorción de un fármaco por vía dérmica Disolución del fármaco en el vehículo

Disolución del fármaco a través del vehículo hacia la piel Ruta a través del poro

Ruta a través del E. C.

Partición dentro del poro

Partición dentro del estrato córneo

Difusión a través de los lípidos del poro

Difusión a través de la matriz de proteínas-lípidos del E. C.

Ruta transfolicular Partición dentro del sebo Difusión a través de los lípidos de los poros sebáceos

Partición dentro de la epidermis Difusión a través de la masa celular de la epidermis Difusión a través de la masa fibrosa de la dermis superior Absorción capilar y dilución sistémica

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La fracción de fármaco que atraviesa la piel depende de: naturaleza fisicoquímica del fármaco  tamaño, solubilidad y coeficiente de partición.  La zona y estado de la piel.  El preparado.  La

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Cuando se aplica un preparado sobre la piel, el resultado clínico se debe a una secuencia de procesos: 1. 2. 3.

Liberación del fármaco del vehículo. Penetración a través de las barreras cutáneas. Activación de la respuesta farmacológica.

Propiedades moleculares ideales para penetración de un fármaco 

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Masa molecular pequeña, menor a 600 Da. Solubilidad adecuada en aceite y agua. Coeficiente de partición equilibrado. Punto de fusión bajo.

Métodos para estudiar la istración transdérmica del fármaco 

Métodos de laboratorio Piel extirpada  Membranas artificiales 

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Métodos in vivo Estudio histológico  Pérdida de superficie  Microdiálisis  Análisis de tejidos o líquidos corporales  Observación de una respuesta farmacológica o fisiológica 

Sistemas terapéuticos trasdérmicos 

Estos sistemas tratan de istrar un tratamiento sistémico de una forma más práctica y eficaz que la vía parenteral u oral.

Ventajas de la vía percutánea sobre la oral 1.

Eliminación de variables que influyen en la absorción intestinal  cambios de pH, ingestión de alimentos, tiempo de vaciamiento gástrico, motilidad intestinal, presencia de enzimas humanas y bacterianas.

2.

Eliminación del efecto primer paso hepático e intestinal. Aunque la piel presenta enzimas que metabolizan el 5% de ciertos tipos de fármacos.

3.

Proporcionar una istración controlada y constante del fármaco. Se pueden empelar fármacos de vida media corta y mejorar el cumplimiento del paciente.

4.

La istración percutánea podría eliminar la entrada en pulsos a la circulación. Valores máximos efectos indeseables; mínimos  subterapéuticos.

5.

6.

Se pueden utilizar fármacos con un rango terapéutico estrecho. Los parches son fáciles de quitar, aunque hay un efecto reservorio y las concentraciones sanguíneas no se reducen a cero inmediatamente.

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Los sistemas transdérmicos suelen contener fármacos potentes que deben:  No

ser irritantes ni sensibilizar la piel.  Ser estables.  Poseer propiedades fisicoquímicas correctas para su paso a través del estrato corneo y después a los vasos sanguíneos.

Diseño del dispositivo 1. 2.

Sistema monolito o matriz. Sistema reservorio o con membrana limitante.

Sistemas matriciales 

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Estos sistemas están constituidos por un disco polimérico de grosor y área definidas, en el cual está uniformemente dispersado el fármaco. El polímero puede estar constituido por un entramado hidrofílico o hidrofóbico. La liberación es controlada mediante el entramado polimérico, de acuerdo a los excipientes involucrados en la formulación.

Sistemas de reservorio 

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El fármaco se mantiene dentro de un reservorio con una membrana de permeabilidad selectiva. La membrana controlará la liberación del fármaco y la difusión a través de la piel. El estrato córneo no es el factor limitante de la penetración, la membrana creará un sistema de liberación controlado con una liberación de orden cero.

Fármacos en el mercado farmacéutico para la istración transdérmica:

Nitroglicerina  Clonidina  Nicotina  Escopolamina  Fentanilo 

Estradiol  Progesterona  Diclofenaco  Testosterona  Vitamina B12 