Unidad 2 Paso 3- Farmacología Del Sistema Nervioso 1mn3l

FARMACOLOGÍA Unidad 2: Paso 3- Farmacología del sistema Nervioso

Estudiantes: SANDRA PAOLA HERNANDEZ CAROLINE DANIELA ROA HERBIN CEDENO YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ

Grupo del curso 152003_45

Presentado a: MILANY QUINTERO

Universidad nacional abierta y a distancia (UNAD) 18 de octubre de 2017

Formato de Identificación General del Fármaco CÓDIGO 7.725.267

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES NOMBRES Y APELLIDOS CEAD HERBIN CEDEÑO ALVAREZ NEIVA

1.094.278.422 HERBIN CEDEÑO ALVAREZ 1.053.335.714 CAROLINE DANIELA ROA

GRUPO 152003_45

FARMACO 1

PAMPLONA 152003_45 GARAGOA 152003_45

2 3

1.094.267.834 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ

PAMPLONA

152003_45

4

1.094.267.834 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ

PAMPLONA

152003_45

5

FARMACO 1 HERBIN CEDEÑO ALVAREZ IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Nombre DCI

Fluoxetina.

Nombre químico N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine N06AB03

Clasificación ATC

Clasificación de riesgo en el Embarazo Categoría C

INDICACIÓN TERAPÉUTICA Indicación principal

terapéutica

Antidepresivo.

Otras indicaciones (si aplica) Bulimia nerviosa, trastornos obsesivo-compulsivos.

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede istrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.

Distribución

Se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína distribuye ampliamente por todo el organismo.

Metabolismo

La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo.

1, y se

Excreción

Se excreta por la orina el 80%. De esta cantidad, un 2,5% lo hace como en la forma de la molécula original y un 10% como norfluoxetina. El resto son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina el 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de la fluoxetina entre pacientes normales y urémicos.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN La fluoxetina es un fármaco de acción específica: es un inhibidor potente de la recaptación de la serotonina en la neurona presináptica, con una acción relativamente más débil sobre la noradrenalina. Esto aumenta la concentración de serotonina en biofase, disminuyendo el recambio de serotonina por estímulo de los autorreceptores 5HT-1A y 5HT-1D. A medio y largo plazo se produce un efecto adaptativo con regulación negativa de los autorreceptores que se vincula con un efecto ansiolítico que se alcanza a los 10-14 días. DOSIFICACIÓN Grupo etáreo 



NIÑOS >=8 AÑOS Y ADOLESCENTES.

ADULTOS Y ANCIANOS

Dosis

10 mg/día

Frecuencia

Diaria.

Vía de istración Oral

Depresión: 20 mg/24h por la mañana. Debe considerarse su Diaria Dosis máxima para incremento si después de varias cualquier indicación 80 Oral semanas de tratamiento no se mg/día. observa mejoría clínica. Bulimia nerviosa: 60 mg al día Trastorno obsesivo compulsivo: 20-60 mg/día

Diaria Dosis máxima para cualquier indicación 80 Oral mg/día.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la fluoxetina. Insuficiencia hepática. Insuficiencia neurológica incluyendo retardo mental o historia de convulsiones. Enfermedad de Parkinson. Insuficiencia renal grave (ritmo de filtración glomerular < 10ml/min). Pérdida de peso. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad. Durante el embarazo no debe ser usada a menos que los beneficios terapéuticos lo justifiquen. Epilepsia inestable o incontrolada. Asociación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO): la fluoxetina no deberá istrarse en combinación con IMAO, ni tampoco durante los 14 días posteriores a la suspensión de un tratamiento con un IMAO. Debido a que la fluoxetina y su principal metabolito tienen vidas medias de eliminación prolongadas, deberá pasar un mínimo de 5 semanas entre la suspensión de fluoxetina y el comienzo con un IMAO.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES Pimozida y tioridazina. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS  Alteraciones bipolares y manía: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaniaca o maniaca (con psicosis y cambios del comportamiento) e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.  Diabetes: debido a la posibilidad de alterar la glucemia  Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo. Debe realizarse un riguroso control clínico e interrumpir el tratamiento si se presentan temblores o convulsiones.  Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología al grado funcional renal.  Síndrome serotoninérgico: excepcionalmente se ha observado el síndrome serotoninérgico, de consecuencias potencialmente fatales.  Actividades especiales: no se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la posible aparición de mareos, sedación, etc. No tomar bebidas alcohólicas.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Mantener fuera del alcance de los niños, mantener en su empaque original, protegido del calor, luz y humedad a temperaturas inferiores a 30° C.

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa

Descripción de la reacción

OCASIONALMENTE

Temblor, mareos, sequedad de boca, manía o hipomanía, astenia, sedación, reducción de la líbido, sudoración, dispepsia, estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, prurito, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.

FRECUENTE (5-30%)

RARAMENTE (<1%)

Cefalea, náuseas, ansiedad, insomnio, anorexia, pérdida de peso y diarrea. Parestesia, distonía, hemorragia digestiva, hepatitis, ictericia, bradicardia, diplopía, fotofobia, púrpura. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de erupciones exantemáticas. INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

Iniciar terapia con tricíclicos a Potenciación de toxicidad por posible efecto las dosis bajas y controlar los aditivo sobre los niveles de serotonina. niveles de estos durante el tratamiento.

ANTIDEPRESIVOS IMAO (TRANILCIPROMINA)

BENZODIAZEPINAS (ALPRAZOLAM DIAZEPAM )

Aumento de los niveles plasmáticos de benzodiacepina, con potenciación de su toxicidad (alteraciones psicomotrices), por posible inhibición de su metabolismo hepático.

Es recomendable cambiar el tratamiento con diazepam por lorazepam u oxazepam, que no experimentan la inhibición metabólica por la fluoxetina.

BETABLOQUEANTES (METOPROLOL, PROPANOL)

Potenciación de toxicidad del betabloqueante, por posible adición de sus Consultar con el médico efectos sobre el ritmo cardiaco

Potenciación de la toxicidad del antagonista ANTAGONISTAS DEL CALCIO del calcio, con aparición de edemas, dolores Consultar con el médico (NIFEDIPINA, VERAPAMILO) de cabeza, etc., por posible inhibición de su metabolismo hepático ANTIEPILÉPTICOS (CARBAMAZEPINA, FENITOÍNA)

Aumento de los niveles plasmáticos de Vigilar estrechamente antiepilépticos, con potenciación de su tratados con ambos fármacos toxicidad, por posible inhibición de su y monitorizar niveles de metabolismo hepático. carbamazepina

Se recomienda cuidado en su uso MEDICAMENTOS DE ALTA UNIÓN concomitante debido al posible A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS desplazamiento de uno u otro medicamento Es recomendable controlar ESPECIALMENTE de sus sitios de unión a proteínas, estrechamente el INR de ANTICOAGULANTES Y DIGOXINA permitiendo un incremento de sus estos pacientes. Y DIGITOXINA concentraciones plasmáticas y riesgo incrementado de eventos adversos. MOCLOBEMIDA

No está recomendado su uso concomitante con fluoxetina; debido a riesgos potencialmente fatales.

ASTEMIZOL

No está recomendado el uso concomitante; No es recomendable el uso fluoxetina puede inhibir el metabolismo del simultáneo de ambos astemizol incrementando sus niveles medicamentos sanguíneos y el riesgo de arritmias cardiaca.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

FLUOXETINA

Se puede tomar con o sin alimentos.

Los alimentos pueden retrasar, pero no disminuir, la absorción de fluoxetina.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD Sustancia Interactuante FLUOXETINA

Acción

Recomendación

En pacientes con diabetes puede alterar el Indicación médica. control glucémico.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO Sustancia Interactuante FLUOXETINA

Acción

Recomendación

Función plaquetaria: Ha habido reportes No se recomiendan pruebas raros de alteraciones de la función específicas de laboratorio. plaquetaria.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA Laboratorio fabricante

Número de registro sanitario

Fecha de vencimiento

SANOFI - AVENTIS DE COLOMBIA S.A

INVIMA 2015M-002369-R2

2020/09/09

GENFAR

INVIMA 2011FE-0000436-R

2018/07/20

LABORATORIOS COASPHARMA S.A.S

INVIMA 2010M-0010392

2018/02/18

FÁRMACO 2 HERBIN CEDEÑO ALVAREZ IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Nombre DCI

Diazepam

Nombre químico

7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona N05BA01 N= sistema nervioso 05=Psicolépticos B=Ansiolíticos A= Derivados de la benzodiacepina. 01= Diazepam

Clasificación ATC

Clasificación de riesgo en el Embarazo Categoría D.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA Indicación principal

terapéutica El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiacepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares.

Otras indicaciones (si aplica)

El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.

FARMACOCINÉTICA Absorción

El diazepam es la benzodiacepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Por el contrario, la absorción después de una inyección IM es lenta y errática.

Distribución

El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmáticos.

Metabolismo

El metabolismo del diazepam es principalmente hepático e implica la desmetilación (que implica principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilación (que implica principalmente por CYP3A4). El diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos temazepam (3-hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N-diazepam), con vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente.

Excreción

Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidación y excretados en la orina.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada. DOSIFICACIÓN Grupo etáreo

Dosis

Frecuencia

Vía de istración



ADULTOS

2 - 10 mg

2 - 4 veces al día.

Oral



ANCIANOS I.H., I.R 2 - 2,5 mg

1 – 2 veces al día.

Oral



NIÑOS > 6 MESES 0,1-0,3 mg/kg

Por día.

Oral



ADULTOS

2-10 mg IM o IV

Repetir a las 3-4 horas si Parenteral. es necesario.

CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar. FÁRMACOS INCOMPATIBLES Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS Se deberá tener especial precaución al istrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovasculares o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente a no más de 30°C y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño).

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa

Descripción de la reacción

AMNESIA ANTEROGRADA

No recuerda lo sucedido mientras estuvo levantado después de tomar el medicamento.

SOMNOLIENTOS ALTERACIONES GASTROINTESTINALES, CAMBIOS EN LA LIBIDO REACCIONES CUTÁNEAS.

Al principio del tratamiento se sienten algo cansados durante el día.

O Pueden ocurrir ocasionalmente.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

FLUOXETINA

Inhibe ambas vías metabólicas del diazepam Indicación médico tratante. (isoenzimas hepáticas CYP2C19 y CYP3A4).

ITRACONAZOL

Afecta la farmacocinética del diazepam, pero Indicación médico tratante. no sus efectos

CIPROFLOXACINA

También inhibe el aclaramiento diazepam Indicación médico tratante. aunque no afecta sus efectos.

OMEPRAZOL

Inhibe tanto la CYP2C19 y CYP3A4.

Indicación médico tratante.

Puede causar un aumento en las concentraciones séricas de diazepam y un Indicación médico tratante. aumento simultáneo de las crisis de ausencia.

ÁCIDO VALPROICO

Pueden aumentar los efectos de diazepam, ya que inhiben el metabolismo oxidativo, lo LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES que aumenta las concentraciones séricas de Indicación médico tratante. benzodiacepinas istradas concomitantemente.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS Sustancia Interactuante

Acción

ALCOHOL

Aumento efecto sedante.

Recomendación No consumir ningún tipo de alcohol.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

INSUFICIENCIA HEPATICA

Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopatía. Precaución en I.H. leve- Reducir dosis. moderada:

INSUFICIENCIA RENAL

Puede lesionar los riñones en mayores Reducir dosis. cantidades.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

Si esto ocurriera el Aumento de las transaminasas y de la tratamiento con diazepam fosfatasa alcalina. debería ser interrumpido.

DIAZEPAM

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA Laboratorio fabricante

Número de registro sanitario

Fecha de vencimiento

VITALIS S.A. C.I.

INVIMA 2010M-0010416

2020/02/16

FÁRMACO 3 CAROLINE DANIELA ROA IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Fenobarbital

Nombre DCI Nombre químico Clasificación ATC Clasificación de Embarazo

5-etil-5-fenil-1,3-diazinano-2,4,6-triona NOSCA24NO3AA02 riesgo

en

el Categoria D

INDICACIÓN TERAPÉUTICA Indicación principal

terapéutica

Otras indicaciones (si aplica)

Se usa para el tratamiento de todo tipo de convulsiones execto la de ausencia También se usa para tratar la abstinencia en personas que son dependientes, adictas a tomar este medicamento.

FARMACOCINÉTICA Absorción

El fenobarbital se adsorbe bastante

Distribución

Es amplia por todo el organismo logra las mayores concentraciones en encéfalo, hígado y riñones. Cruza la placenta se excreta en la leche materna

Metabolismo

Hepático

Excreción

Renal y fecal

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Tiene un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis, Actúan uniéndose al receptor GABA facilitando la neurotransmisión inhibidora. El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco células en su entrada.

DOSIFICACIÓN Grupo etáreo Adultos

Niños

Dosis

Frecuencia

Vía de istración

30 mg

2 veces al día

Vía oral

30 mg

2 veces al día inicialmente Vía oral

10-15 mg/km

IV a un ritmo de 100 mg/minuto

Vía oral

CONTRAINDICACIONES Está contraindicado cuando existe historia de Porfiria o enfermedad respiratoria severa donde la disnea u obstrucción este presente. Debe utilizarse con precaución en estos casos: embarazo, lactancia, en pacientes con enfermedad hepática o renal notable porque el aclaramiento del medicamento esta enlentecido.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES Con medicamentos que contengan alcohol

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución si aparecen mareos o somnolencia. En pacientes con disfunción hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente la placenta, las concentraciones mas altas se encuentran en ella hígado fetal y cerebro. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamiento con excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresión mental.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Mantener por debajo de 40°C preferiblemente entre 15 a 30° C. Evitar la refrigeración. No usar si la solución esta decolorada o contiene precipitados.

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa

Sistema nervioso

Descripción de la reacción La más común que ocurre en 1 de cada 3 pacientes es la somnolencia. Con una frecuencia de menos del 1% se han descrito. Agitación, confucción, depresión del SNC pesadillas, nerviosismo, perturbaciones, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos y pensamientos anormales.

Sistema respiratorio

Hipobentilacion, apnea

Sistema cardiovascular

Bradicardia, hipotensión , sincope

Aparato digestivo

Nauseas, vomitos, estreñimiento

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

Anticoagulantes

El fenobarbital reduce los niveles plasmáticos de dicumarol y causa una disminución de la actividad anticoagulante, objetivado por el tiempo de protrombina.

El fenobarbital no debe mezclarse con anticoagulante porque disminuye la actividad anticoagulante

Doxisiclina

El fenobarbital se ha demostrado acortar la vida media de la doxisiclina hasta dos semanas después de interrumpir el tratamiento con el barbitúrico. El fenobarbital Tener control de vigilancia y la doxiciclina se istran al mismo tiempo, la respuesta clínica a la doxiciclina debe vigilarse estrechamente

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS Sustancia Interactuante fenobarbital

Acción

Recomendación

Interfiere con el metabolismo de la vitamina D y por lo tanto con la adsorción del calcio, además altera la absorción del ácido fólico.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

Provocar malformaciones congénitas o defectos de la coagulación en el recién No se recomienda el uso en mujeres en estado de nacido. embarazo.

Embarazo

Porfiria

Aumento del hepáticas

metabolismo,

y

encimas

No combinar

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO Sustancia Interactuante

Acción

Fenobarbital

Altera bilirrubina en sangre

Recomendación Tener mucha precaución al hacer las pruebas de laboratorio en especial con este medicamento de control especial.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA Laboratorio fabricante

Número de registro sanitario

Fondo nacional de estupefacientes EUROFARMA

2016M-0016858

Fecha de vencimiento Dos años a partir de la fecha de fabricacion

MEDICAMENTO 4 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ Nombre DCI Nombre químico

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Clonazepam Grupo: de las benzodiazepinas 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona

Clasificación ATC

N03AE01

Clasificación Embarazo

de

riesgo

en

el Riesgo D

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Anticonvulsivante. Indicación principal

Efectivo antiepiléptico. Es el agente de elección para el tratamiento de la epilepsia terapéutica infantil como en las crisis mioclónicas y las crisis de ausencia. En las encefalopatías epilépticas crónicas del niño: llámese síndrome de West o síndrome de Lennox-Gastaut, así como en la epilepsia crónica parcial; las crisis focales y las crisis completas del adulto. Se indica también para el tratamiento del desorden o trastorno de pánico, con o sin agorafobia. Alternativa en los trastornos obsesivo-compulsivos resistente a la farmacoterapia clásica.

Otras indicaciones (si aplica) Para los trastornos de estrés postraumático, adicionalmente todas las benzodiazepinas han sido extensamente utilizadas para tratar la fobia social, sin embargo, sólo con el CLONAZEPAM se confirmó en varios estudios clínicos doble ciego controlado que tiene buena eficacia.

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Se absorbe de forma rápida y casi total, posee una biodisponibilidad oral del 90%. La concentración plasmática máxima se alcanza entre la primera y cuarta hora post istración. Las concentraciones plasmáticas de clonazepam en estado de equilibrio para un régimen de dosificación de 1 vez al día, son 3 veces más altas que las alcanzadas después de una única dosis oral. La relación de acumulación pronosticada para regímenes de dosificación de 2 y 3 veces al día fueron respectivamente 5 y 7. Las concentraciones plasmáticas en el estado de equilibrio tras dosis múltiples de 2 mg 3 veces al día por vía oral promediaron 55 ng/ml.

Distribución

Se distribuye muy rápidamente a los distintos órganos y tejidos con preferencia por la fijación a las estructuras cerebrales. Posee un volumen de distribución de 3 l/kg con una unión a proteínas plasmáticas del 82-86%. El tiempo medio de distribución es de aproximadamente 0.5-1 hora.

Metabolismo

hepático, vía citocromo P450 3A4

Excreción

Vía renal.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivantes sedativos miorrelajantes y ansiolíticos. Como con otras benzodiazepinas se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibición postsináptica mediada por el GABA aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto sobre la serotonina. Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalográficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rápidamente suprime muchos tipos de actividad paroxismal incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia (petit mal) ondas de pico lenta ondas de pico generalizadas picos con localizaciones temporales u otras distintas así como ondas y picos irregulares. Las anormalidades generalizadas de EEG se suprimen con mayor regularidad que las anormalidades focales. De acuerdo a esto el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.

DOSIFICACIÓN Grupo etáreo

Dosis

Frecuencia

Dos o tres tomas. Esta dosis puede irse aumentando en 0,25-0,50 mg cada 3 días, hasta que se alcance una dosis de mantenimiento aproximada de 0,1 mg/kg/día, desaparezcan por completo Lactantes y niños menores La dosis inicial es de las convulsiones o que los efectos de 10 años (o hasta 30 kg 0,01-0,03 mg/kg/día, secundarios impidan seguir de peso): aumentando la dosis.

Vía de istración

Oral

Nunca debe superarse la dosis máxima, que en los niños de hasta 10 años es de 0,2 mg/kg/día.

Niños y adolescentes de 10-16 años:

La dosis puede irse aumentando en La dosis inicial es de 1- 0,25-0,5 mg cada 3 días hasta que se 1,5 mg/día, divididos en alcance la dosis de mantenimiento dos o tres tomas. individual (por lo general, de 3-6 mg/día).

Oral

La dosis puede irse aumentando en 0,5 mg cada 72 horas hasta que las convulsiones estén bien controladas o los efectos secundarios impidan seguir aumentando la dosis.

Adultos:

La dosis de mantenimiento debe ajustarse para cada paciente, según la La dosis inicial no debe respuesta individual; por lo general, superar los 1,5 mg/día, suele ser suficiente con una dosis de divididos en tres tomas mantenimiento de 3-6 mg diarios.

Oral

La dosis terapéutica máxima para los adultos, que no debe superarse nunca, es de 20 mg diarios. Como con todos los antiepilépticos, el tratamiento con clonazepam no debe suspenderse bruscamente, sino que ha de reducirse de forma escalonada.

CONTRAINDICACIONES Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a clonazepam, a otras benzodiazepinas o a cualquier componente de la fórmula. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, en coma, farmacodependencia, drogodependencia o dependencia alcohólica.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, ácido valproico

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

PRECAUCIONES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencialización de la debilidad muscular. Pacientes con intoxicación etílica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacológicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante tiempo prolongado. En pacientes con insuficiencia renal deberán ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la función renal. En pacientes con EPOC puede producir depresión respiratoria e hipersecreción bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad. ADVERTENCIAS: Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos). En tratamientos prolongados, la interrupción del tratamiento se deberá realizar reduciendo la dosis de forma gradual, a fin de evitar el riesgo de síndrome de abstinencia.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa

Frecuentes

Raras

Descripción de la reacción Somnolencia, fatiga, ataxia y trastornos del comportamiento. Ocasionales: movimientos oculares anormales, nistagmo, diplopía, corea, disartria, cefalea, hemiparesia, hipotonía muscular, lenguaje entrecortado, temblor, vértigo, confusión, constipación o diarrea, cambios en la libido, retención urinaria, sequedad de la boca, aumento de las secreciones bronquiales, depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia. Pruebas funcionales hepáticas alteradas, discrasias sanguíneas. Por supresión brusca (dosis altas por períodos prolongados): convulsiones, irritabilidad, nerviosismo, sudación, dolor abdominal, náuseas y vómitos, hipersensibilidad y dolor, fotofobia, taquicardia, delirio y síntomas paranoicos. INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Aprepitant Carbamazepina

Acción

Recomendación

Posible aumento de la concentración sérica istrar con precaución. de las benzodiazepinas. Posible incremento del metabolismo de las Monitorear la terapia. benzodiazepinas.

Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos istrar con precaución. y tóxicos de clozapina

Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica Considerar modificación de la de las benzodiazepinas. terapia.

Depresores del SNC

Posible incremento de los efectos istrar con precaución. adversos/tóxicos de los depresores del SNC.

Valproico ácido Riesgo de estados de ausencia.

istrar con precaución.

Riesgo de estados de ausencia.

Evitar el uso conjunto.

Sodio valproato

Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica Evaluar ajuste de la dosis. de clonazepam. Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. istrar con istrar con precaución. precaución.

Isoniazida Inhibidores de de Serotonina

la

recaptación Posible disminución del metabolismo de las istrar con precaución. benzodiazepinas.

Inhibidores de la bomba de protones

Posible incremento de la concentración istrar con precaución. sérica de las benzodiazepinas.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS Sustancia Interactuante Pomelo

Acción

Recomendación

Posible disminución del metabolismo de No consumirlo con el jugo de benzodiazepinas. pomelo.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

Pacientes con miastenia gravis, coma Existe la posibilidad de provocar una Consultar al medico o shock, potencialización de la debilidad muscular. El alcohol pudiera modificar los efectos Pacientes con intoxicación etílica farmacológicos, disminuyendo la eficacia del Consultar al medico aguda tratamiento.

En pacientes con insuficiencia renal

Debe ajustarse la dosis de acuerdo con el Consultar al medico grado de la función renal.

En pacientes con EPOC

Puede producir depresión respiratoria e hipersecreción bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En Consultar al medico pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

No se conocen hasta el momento.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA Laboratorio fabricante

Número de registro sanitario

Fecha de vencimiento

SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S.A.

INVIMA 2007M-0007357

2017-10-08

HUMAX PHARMACEUTICAL S.A.

INVIMA 2008M-0007780

2018-03-07

TECNOQUIMICAS S.A.

INVIMA 2010M-0010329

2020-02-08

HUMAX PHARMACEUTICAL S.A.

INVIMA 2009M-0010285

2019-12-24

MEDICAMENTO 5 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ Nombre DCI Nombre químico

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO Tramadol Analgésico Narcótico (±)-cis-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil) ciclohexanol hidrocloruro

Clasificación ATC

N02AX02

Clasificación Embarazo

de

riesgo

en

Cat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e independientemente de la dosis, su uso crónico puede inducir síntomas de el abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas istradas en las últimas semanas de la gestación, aunque sea durante períodos breves, pueden inducir depresión respiratoria en neonatos. Los estudios con animales no han demostrado ningún efecto teratogénico, pero a dosis elevadas apareció fetotoxicidad debido a toxicidad materna.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Tratamiento de dolor moderado a severo, de origen agudo o crónico en pacientes mayores de un año. Asimismo, TRAMADOL Gotas es útil en la titulación inicial del paciente que no ha tenido una exposición previa a opioides. Está indicado en los terapéutica procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo de miocardio, cáncer, etcétera), también puede utilizarse como analgésico pre-operatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el post-operatorio y procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

Indicación principal

Otras indicaciones (si aplica)

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Más del 90% del tramadol es absorbido rápidamente después de su istración oral. La biodisponibilidad de una dosis única por vía oral es de aproximadamente 70-90%, mientras que la biodisponibilidad de dosis múltiples es de 90-100% independiente de la ingesta concomitante de alimentos.

Distribución

Se distribuye rápidamente en el organismo, con una vida media inicial de distribución de 6 minutos, seguida por una vía media lenta de distribución de 1,7 horas. El volumen de distribución del tramadol después de su istración oral es de 2,7 l/kg, lo que indica su alta afinidad tisular. Su unión a proteínas plasmáticas es del 20%.

Metabolismo

Hepático

Excreción

Renal

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina, así como la intensificación de la liberación de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

DOSIFICACIÓN Grupo etáreo

Dosis

Frecuencia

Cápsulas: 50mg o 100mg, dependiendo de Capsulas: Cada 4 o 6 horas. la prescripción del no es adecuado para niños médico. Gotas: Cada 4 o 6 horas. menores de 12 años Gotas: 20 o 40 gotas

Vía de istración

Dosis para niños

Oral

Dosis para adultos

Cápsulas: 100mg.

50mg

o

Capsulas: Cada 4 o 6 horas. Oral

Gotas: 20 o 40 gotas

Gotas: Cada 4 o 6 horas.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a tramadol; intoxicación aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos opiáceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2 sem anteriores; concomitante con linezolid; alteración hepática o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf. Respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. A largo plazo (más de 2 ó 3 días); para el tto. Del s. de abstinencia a opioides.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES Nalbufina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, fármacos que bajan el umbral convulsivo y warfarina. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS TRAMADOL no debe usarse para el tratamiento del síndrome de dependencia física de narcóticos ni en pacientes con epilepsia no controlada. TRAMADOL no es apropiado para usarse en niños menores a 1 año. TRAMADOL sólo puede ser usado con precaución en pacientes con antecedentes de dependencia a opioides, lesiones encefálicas, shock, desórdenes de la conciencia, alteraciones de la función respiratoria e hipertensión intracraneal. En pacientes sensibles a opioides, TRAMADOL debe usarse con precaución. Tramadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que reciben otros medicamentos que bajan el umbral de crisis convulsivas. Los pacientes epilépticos o los susceptibles a crisis convulsivas sólo deberán ser tratados con tramadol si las circunstancias así lo requieran. En pacientes con tendencia al abuso de drogas o dependencia, el tratamiento con tramadol sólo debe realizarse por cortos períodos y bajo estricta supervisión médica, ya que tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. Este medicamento contiene 2,5 mg de lactosa por tableta, por lo que los pacientes con intolerancia a la lactosa o síndrome de mala absorción deberán usarlo con precaución. Efectos en la capacidad de manejar o de operar máquinas: TRAMADOL puede afectar las reacciones del paciente al manejar y la capacidad para operar maquinaria.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

REACCIONES ADVERSAS Nombre o tipo de reacción adversa Frecuentes

Descripción de la reacción Somnolencia, sedación, fatiga, cefalea, vértigo, náusea, estreñimiento.

Poco frecuentes

Agitación, ansiedad, confusión, inestabilidad emocional, euforia, alucinaciones, nerviosismo, alteraciones del sueño, temblor, vasodilatación, erupciones cutáneas, dolor abdominal, disminución del apetito, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, vómito, aumento de la frecuencia urinaria, retención urinaria, hipertonía muscular, debilidad muscular, diaforesis. INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Vilazodona

Triprolidina Tranilcipromina

Acción

Recomendación

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de Se recomienda uno o ambos fármacos. precaución.

suma

Sedación, potenciación de la depresión sobre En lo posible evitar el SNC istración conjunta. Tramadol puede aumentar neuroexcitatorio de los IMAO.

el

la

efecto Considerar modificación de la terapia

Selegilina

Tramadol puede incrementar los efectos Considerar modificación de la adversos/tóxicos de los IMAO. terapia.

Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Paroxetina

Posible aumento de la neurotoxicidad de tramadol. Posible aparición de síndrome No indicar. serotoninérgico.

Oxicodona

Potenciación de la depresión sobre el SNC, Evitar la riesgo de depresión respiratoria, hipotensión conjunta. y sedación profunda.

En lo posible evitar istración conjunta.

Citalopram

Posible potenciación del neuroexcitatorio de tramadol.

Depresores del SNC

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

la

istración

efecto

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS Sustancia Interactuante Ninguna

Acción se puede istrar con o sin alimentos

Recomendación Ingerir las gotas con un poco de líquido (agua, jugos) o de azúcar.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD Sustancia Interactuante

Pacientes con historia hipersensibilidad a la codeína.

Acción

Recomendación

Está contraindicado en pacientes que tengan hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de de sus componentes y en los pacientes que Consultar al medico hayan mostrado una hipersensibilidad previa a la codeína o a otros fármacos opiáceos.

Esta depresión es posible cuando se istran grandes dosis del fármaco o cuando este se utiliza concomitantemente con otros fármacos que causan una Pacientes con depresión respiratoria. depresión de la respiración. En el caso de Consultar al medico que apareciera una depresión respiratoria, tratar como en un caso de sobredosis pero istrando la naloxona con precaución debido al posible riesgo de convulsiones. Rebajan el umbral convulsivo o bajo ciertas condiciones (infecciones, aumento de la presión intracraneal, etc). Además, es Pacientes con riesgo de convulsiones importante tener en cuenta que el tramadol como los pacientes con historia de Consultar al medico puede enmascarar los síntomas de un epilepsia trauma craneal o aumento de la presión intracraneal al reducir el dolor y provocar miosis.

Pacientes con drogodependencia fármacos

historia o abuso

La istración de tramadol puede reiniciar una dependencia física en pacientes que han sido drogadictos. Aunque es pequeño y parecido al de la codeína, el de tramadol tiene un cierto potencial para inducir de Consultar al medico dependencia debido a la acción de su metabolito M1 sobre los receptores µopioides. Por esta misma razón, después de un tratamiento crónico con tramadol, su retirada debe ser gradual.

Se recomienda una reducción de la dosis cuando el aclaramiento de creatinina es menor de 30 ml/min. Hay que tener en cuenta que pueden La insuficiencia renal afecta el grado de ser necesarios varios días eliminación del tramadol nativo y de su antes de que se manifieste metabolito M1. una toxicidad por aumento de las concentraciones plasmáticas. Lo mismo ocurre en los casos de insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia renal.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO Sustancia Interactuante

Acción

Recomendación

No se han reportado a la fecha.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA Laboratorio fabricante

Número de registro sanitario

Fecha de vencimiento

MEMPHIS PRODUCTS S.A.

INVIMA 2015M-014931-R2

2020-09-16

GENFAR S.A.

INVIMA 2015M-000897-R2

2020-11-24

GENFAR S.A.

INVIMA 2016M-003811-R2

2021-12-05

LABORATORIOS EXPOFARMA S.A

INVIMA 2009 M-013193 R1

2019-08-12

CAPLIN POINT LABORATORIES COLOMBIA S.A.S.

INVIMA 2017M-0017711

2022-06-12

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS            

https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema-nerviosocentral/tramadol-mk#interacciones-farmacológicas http://www.hospitalposadas.gov.ar/equipo/vademecum/boletines/Boletin-1-16.pdf https://www.ecured.cu/Tiopentato_de_sodio https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/indicef ar.htm http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=1421 http://www.medicinavademecum.info/vademecum1/htm/18266.HTM http://www.medicamentosplm.com/Home/productos/prazosina_minipres_capsulas/ 131/101/59960/14 https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema-nerviosocentral/trazodona-hcl-mk http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/docs /vol35_1_Interacciones.pdf https://es.wikipedia.org/wiki/Categor%C3%ADas_farmacol%C3%B3gicas_en_el_e mbarazo http://www.vademecum.es/principios-activos-buspirona-N05BE01 www.thomsonplm.com