Medicamentosss Psiquiatria Pae 4w172s

Clorpromazina La clorpromazina es un medicamento neuroléptico, inventado por el Doctor Henri Laborit, cirujano y escritor; filósofo y sabio, además de pintor, poeta, etc. Está categorizado dentro de los antipsicóticos clásicos o típicos, y su descubrimiento para posterior uso en laPsiquiatría se denomina la "Cuarta revolución en Psiquiatría". Este compuesto sorprendió al ver que actuaba como tranquilizante sin sedar, es decir, manteniendo la conciencia, lo que sugirió la idea de utilizarla con pacientes psiquiátricos. Lo más curioso es que fue creada como antihistamínico; al ver un cirujano francés que istrada antes de una operación (con el fin de disminuir una hinchazón), tenía efecto calmante, se pensó en su uso con pacientespsicóticos. Y fue un éxito, calmaba a los esquizofrénicos agitados y activaba a los embotados. Al parecer, al igual que otros muchos neurolépticos, actúa sobre el circuito de la dopamina, como predice la teoría dopaminérgica de la esquizofrenia. La clorpromazina permitió que muchos esquizofrénicos abandonasen los manicomios e hiciesen una vida relativamente "normal".[cita requerida] Pertenece al llamado grupo de fármacos típicos para tratar la esquizofrenia, por lo que es un bloqueador del receptor D2 (inhibitorio) de la Dopamina que predomina en neuronas del Estriado Ventral (como las acumbrens). También existe D2 en el estriado dorsal y en el túbulo infudibular, en los que causa efectos secundarios. La clorpromazina es un fármaco de baja potencia y, como tal, bloquea además de D2 los receptores α1 y α2 (en los que es cardiotóxico), H1 (conlleva aumento de peso), H2, M1 y M2 (en ambos, visión borrosa e hipertensión ocular). También se usa en el tratamiento de la corea en la enfermedad de Huntington con unas dosis de 300500 mg al día.

[editar]Efectos

secundarios

1. Somnolencia 2. Falta de expresión en el rostro 3. Arrastrar los pies al caminar 4. Intranquilidad 5. Agitación 6. ansiedad 7. Movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo

8. Dificultad para dormirse o permanecer dormido 9. Aumento del apetito 10. Aumento de peso 11. Secreción de leche materna 12. Distensión de los senos 13. Falta de algunos períodos menstruales 14. Disminución de la capacidad sexual 15. Cambios en el color de la piel 16. Sequedad en la boca 17. Congestión nasal 18. Dificultad para orinar 19. Dilatación o contracción de las pupilas1

[editar]Síntomas

de sobredosis

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Somnolencia

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Pérdida del conocimiento

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Movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo

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Agitación

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Intranquilidad

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Fiebre

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Convulsiones

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Sequedad en la boca

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Arritmias cardíacas1

Vadevecum

Mecanismo de acción Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.

Indicaciones terapéuticas Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.

Posología

Ads., oral: 75-150 mg/24 h, repartido en 3 tomas, comenzar con 25-50 mg y aumentar progresivamente, máx. 300 mg/día; IV/IM: 25-50 mg varias veces al día, máx. 150 mg/día. Niños, oral o IV/IM: 1- 5 años: 1 mg/kg/día, ≥ 5 años: ½ ó 1 /3 de ads., según peso.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos. Asociación con: levodopa (si aparece s. extrapiramidal inducido por neurolépticos no utilizar levodopa sino un anticolinérgico); guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor riesgo de alteración del ritmo ventricular) y litio (síndrome confusional). Ingestión de alcohol (aumenta efecto sedante).

Advertencias y precauciones

I.R./I.H., antecedente de hepatopatía. Parkinson, afección cardiovascular grave y factores de riesgo de ACV. Ancianos: riesgo de sedación e hipotensión y aumento de mortalidad en ancianos con demencia. Riesgo de prolongación QT (torsades de pointes), en particular, en bradicardia, hipocaliemia y prolongación QT congénita o adquirida, evaluar para excluir riesgo antes y/o durante tto. Vigilar presión ocular y control hematológico en tto. prolongado; monitorizar a epilépticos (posible descenso de umbral). Interrumpir en caso de hipertermia inexplicable por riesgo de SNM. Advertir al paciente de que si aparecen signos sugerentes de infección, acuda al médico para hacer analítica y descartar agranulocitosis. Riesgo de tromboembolismo venoso. Control glucémico en diabetes mellitus o con factores de riesgo. Vía parenteral: disponer de perfus. IV para prevenir hipovolemia y colocar al paciente en decúbito dorsal si aparece hipotensión ortostática.

Insuficiencia hepática

Precaución en I.H. (riesgo de sobredosificación) y en antecedente de hepatopatía.

Insuficiencia renal Precaución. Riesgo de sobredosificación.

Interacciones

Véase Contraindicaciones Además: Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h). Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos. Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina. Adición de efectos con: depresores del SNC. Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida. Con antidiabéticos a dosis altas : elevación de la glucemia. Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina, clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxib, etintidine, zafirlukast?) o moderados (como methoxsalen, mexiletina, contraceptivos orales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).

Embarazo

Sin estudios en animales. No evaluado el riesgo teratógeno en humanos, uso desaconsejado.

Lactancia

La clorpromazina se excreta en la leche materna. Debido a los efectos adversos graves que puede producir en el lactante, el médico debe valorar sustituir la lactancia materna por lactancia artificial o la interrupción del tratamiento con clorpromazina.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Clorpromazina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Hiperprolactinemia, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia, secreción inapropiada de hormona antidiurética, aumento de peso, sedación, hipotensión ortostática, sequedad de boca, estreñimiento, trastornos de acomodación ocular, retención urinaria, convulsiones, SNM, tortícolis, crisis oculógiras, trismus, acinesia, discinesia, hipertonía, excitación motora, tromboembolismo venoso, ictericia colestática, daño hepático de

tipo colestásico o mixto, fotosensibilización, angioedema, uricaria, impotencia, frigidez, depósitos pigmentarios en segmento anterior ocular, estreñimiento e íleo paralítico, colitis isquémica, obstrucción intestinal, necrosis gastrointestinal, colitis necrotizante (a veces mortal), perforación intestinal (a veces mortal).

Risperidona

Mecanismo de acción Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.

Indicaciones terapéuticas

Vía oral: esquizofrenia. Episodios maníacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un riesgo de daño para ellos o para los demás. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en trastornos de conducta en niños ≥ 5 años y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresión u otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacológico. Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicóticos orales.

Posología

Oral: - Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/día (una dosis o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2º día; después mantener o individualizar si es necesario; la mayoría resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/día. Máx. 16 mg/día. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/día; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/día, hasta 1-2 mg, 2 veces/día. Niños < 18 años: no recomendado. - Episodio maníaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/día, incrementar en 1 mg/día, si se requiere. Dosis recomendada, 1 a 6 mg/día. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/día; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/día a 1-2 mg, 2 veces/día. Niños < 18 años: no recomendado. - Agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2 veces/día; ajustar, si es necesario, con incrementos de 0,25 mg, 2 veces/día, en días alternos. - Trastornos de conducta en niños de 5-18 años: ≥ 50 kg: inicial, 0,5 mg/día, ajuste individual con incremento de 0,5 mg/día con frecuencia no superior a un día si y otro no; rango de dosis 0,5-1,5 mg/día. < 50 kg: inicial, 0,25 mg/día, ajuste individual con incremento de 0,25 mg/día con frecuencia no superior a un día si y otro no; rango de dosis 0,50,75 mg/día. Niños < 5 años: no recomendado. I.R. e I.H.: independientemente de la indicación, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad. Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg/2 sem, para dosis de ≤ 4 mg de risperidona oral (2 ó mas sem), con dosis superiores valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1ª iny. se debe garantizar una cobertura antipsicótica con risperidona oral o el antipsicótico utilizado previamente las 3 primeras sem. Mantenimiento: 25 mg/2 sem, puede incrementarse a 37,5 ó 50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Máx. 50 mg/2 sem. Niños < 18 años: no recomendado.

Modo de istración:

Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzará a disgregarse en segundos; puede usarse agua si se desea. Solución oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto té.

Contraindicaciones Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongación de intervalo QT y uso concomitante con medicamentos que los origine, bradicardia, trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipomagnesemia), antecedente de convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral, hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a una elevación de temperatura corporal, factores de riesgo de tromboembolismo venoso. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Monitorizar síntomas de hiperglucemia en todos los pacientes y especialmente en diabéticos. Monitorizar peso. Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia tardía o de ACV. Ante riesgo de hipotensión ortostática reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo o en combinación con furosemida se asoció con un aumento de

mortalidad, evaluar riesgo/beneficio. Analizar causas físicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar efecto sedativo por problema de capacidad de aprendizaje antes de istrar a niños.


Precaución. Independientemente de la indicación, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Insuficiencia renal

Precaución. Independientemente de la indicación, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Interacciones

Véase Advertencias y precauciones Además: Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas. Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital. Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-bloqueantes. Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina. Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos. Uso desaconsejado con: paliperidona.

Embarazo

No fue teratógena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la reproducción. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto si fuera claramente necesario.

Lactancia

En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado que también se excretan en pequeñas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre efectos adversos en los lactantes. Por lo tanto, debería sopesarse el beneficio de amamantar frente a los posibles riesgos para el niño.


Risperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestión nasal, dolor faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía, gripe, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor torácico; insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del sueño. Además IM: anomalías del ECG, disminución de peso, aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepáticas, aumento de las transaminasas, bloqueo auriculoventricular, anemia, discinesia tardía, conjuntivitis, vértigo, dolor de muelas, gastritis, incontinencia urinaria, eccema, mialgia, hiperglucemia, infección del tracto respiratorio inferior, sinusitis, infección vírica, caídas, HTA, hipotensión, dolor, dolor en el lugar de la iny., enf. pseudogripal, amenorrea, disfunción eréctil, galactorrea, depresión.

Risperidona

Risperidona

Risperidona es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en los laboratorios Janssen y aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug istration (FDA) en 19931 para el tratamiento de laesquizofrenia. Es vendido comercialmente como Risperdalen España, México, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido yPortugal, así como en otros muchos países, o también comoRidal en Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros países. Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el único medicamento válido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 años, así como para el tratamiento de la depresión bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 años, en conjunción con el litio. La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

Tabletas.

Índice [ocultar]

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1 Usos

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2 Efectos secundarios

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3 Farmacología

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4 Referencias

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5 Enlaces externos

[editar]Usos En 2003, la FDA aprobó el uso de la risperidona para los breves estados de maníacos asociados con el desorden bipolar. En 2006 la FDA autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con desórdenes autistas. Como otros antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de ataques de ansiedad, así como para eltrastorno obsesivo-compulsivo o TOC, al igual que para tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas psicóticos;síndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en chicos de corta edad o desórdenes de alimentación, tartamudez, entre otros.2 Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizaron el 29 de diciembre de 2007, lo cual presumiblemente permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán la droga comomedicamento genérico, si bien, Janssen continuó teniendo derechos exclusivos sobre marketing del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico. La risperidona está disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg ó 50 mg y en gotas de 1 mg/ml. Risperdal también está disponible en presentación depot, siendo istrada de esta manera con una frecuencia de tan sólo una vez cada dos semanas. Según estudios realizados, los adultos de edad avanzada con demencia (un trastorno del cerebro que afecta la capacidad para recordar, pensar con claridad, comunicarse y realizar actividades cotidianas, y que puede ocasionar cambios de estado de ánimo y personalidad) que toman antipsicóticos (medicamentos para las enfermedades mentales) como risperidona tienen mayor riesgo de morir durante el tratamiento. Además, los adultos de edad avanzada con demencia tienen mayores probabilidades de sufrir un accidente cerebrovascular o un mini accidente cerebrovascular durante el tratamiento. Dígales a su médico y a su farmacéutico si está tomando furosemida (Lasix).

La istración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) no ha autorizado el uso de la risperidona para el tratamiento de problemas de conducta en los adultos de edad avanzada con demencia. Hable con el médico que recetó este medicamento si usted o algún familiar o ser querido suyo tiene demencia y está tomando risperidona. Si desea más información, visite el sitio de Internet de la FDA: http://www.fda.gov/Drugs

[editar]Efectos

secundarios

Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa corporal, discinesia, acatisia, falta de energía, aumento de salivación,disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad, insomnio, baja presión arterial, sedación, entumecimiento nasal y obturación nasal. Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en los senos y, más raramente, galactorrea en ambos géneros. Muchos antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la inhibición de la dopamina. Así, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales con otros antipsicóticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición de tumores no cancerígenos en la glándula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicóticos diferentes.3 Como todos los antipsicóticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tardía, efectos extrapiramidales y el síndrome neuroléptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque sí grave, si bien el riesgo usando risperidona es menor que con otros antipsicóticos clásicos. Asimismo, como todos los antipsicóticos atípicos, la risperidona puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismode la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.4

[editar]Farmacología Este artículo o sección necesita referencias que aparezcan en una publicación acreditada, como revistas especializadas, monografías, prensa diaria o páginas de Internet fidedignas. Puedes añadirlas así o avisar al autor principal del artículo en su página de discusión pegando: {{subst:Aviso referencias|Risperidona}} ~~~~

Perfil de la risperidona.

Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinápticos dopaminérgicos. Risperidona actúa también como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y 5-HT2A, y puede ser usado como un bloqueador rápido y eficaz de drogas agonistas de los receptores 5-HT2A, como el LSD. Por otro lado, el uso de antipsicóticos en personas bajo los efectos del LSD ha sido analizado como extremadamente desagradable, siendo descrito por algunos pacientes como un auténtico "choque químico". Como resultado, el diazepames más comúnmente recomendado para reducir la ansiedad en el bien conocido "mal viaje" de las personas intoxicadas con LSD.[cita requerida] Alcanza los picos más elevados de niveles de plasma en sangre rápidamente. La fuerte reacción de bloqueo dopaminérgico es bien conocida porque causa con frecuencia náuseasentre los pacientes que lo ingieren. La risperidona es metabolizada en el hígadorápidamente, de manera que su potencial para provocar náuseas decrece tras dos o tres horas después de la ingesta. La preparación intramuscular es usada comúnmente para istrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy útil para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicación oral de forma regular. Mucha gente prefiere la forma depot, istrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de píldoras, lo cual permite además asegurar al médico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentación depot, la dosis habitual varía entre 25 a 50 mg istrados mediante inyección intramuscular.

Biperideno

Mecanismo de acción Anticolinérgico; disminuye la actividad colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que acompaña al Parkinson.

Indicaciones terapéuticas y Posología - Sintomatología extrapiramidal debida a medicamentos. Oral, liberación inmediata: 2 mg 1-3 veces/día; oral, forma retard: 4-8 mg/día; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede repetir cada 30 min hasta máx. 4 dosis en 24 h. - Enf. de Parkinson. Oral, liberación inmediata: 2 mg 3-4 veces/día; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma única por la mañana.

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo agudo no tratado, estesonis mecánica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma prostático, enf. que ocasionen taquicardia grave.


Niños (falta de experiencia), ancianos, propensión a convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir alcohol. Hay casos de abuso.

Interacciones

Efectos secundarios potenciados por: anticolinérgicos, quinidina. Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolépticos. Aumenta efecto de: alcohol. Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.

Lactancia

Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir Puede producir cansancio, mareos, obnubilación, confusión.

Reacciones adversas

Cansancio, mareos, obnubilación, agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis, estreñimiento.

Sobredosificación

En intoxicaciones vitales el antídoto es fisostigmina.

Biperideno Tabletas Antiparkinsoniano Prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de biperideno.................................................... 2 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BIPERIDENO está indicado como agente antiparkinsoniano. También está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor. CONTRAINDICACIONES: BIPERIDENO está contraindicado en glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de BIPERIDENO. DOSIS Y VÍA DE ISTRACIÓN: Oral. El tratamiento por vía oral se debe iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Generalmente, la dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el adulto es de 3 a 4 tabletas al día (6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos veces al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado. La experiencia de uso con BIPERIDENO en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Producto perteneciente al grupo III. Vía de istración: oral. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Véase Presentación o Presentaciones. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Biperideno

Biperideno

El biperideno es una sustancia de color blanco sintetizada por primera vez en 1932 por los laboratorios Bayer. Es uno de los activadores dopaminérgicos más potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a partir de un compuesto octobicíclico mediante una simple reacción nucleófila bimolecular con dioxano a 150 °C. Índice [ocultar]

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1 Aplicaciones

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2 Efectos primarios de metabolismo y movimiento

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3 Efectos psiquiátricos y psicológicos

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4 Periodo de abstinencia

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5 Efectos secundarios y fisiológicos

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6 Trastornos a largo plazo

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7 Dosis y sobredosis

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8 Otra información

[editar]Aplicaciones El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estímulos generando una inhibición deacetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoencefálica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado) Tambien tiene uso en

intoxicaciones por neurolépticos como el haloperidol aun que es estimado como tratamiento experimental. Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolárico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q, faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. Sólo debe istrarse en pacientes tipo II generalizado.

[editar]Efectos

primarios de metabolismo y movimiento

Los efectos primarios son: ausencia crónica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorción y desdoblamiento de polímeros grasos y sacaricos de enlaces etéricos. Elimina síntomas piramidales y extrapiramidales crónicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rígidos" (discinesia).

[editar]Efectos

psiquiátricos y psicológicos

Los efectos psicológicos principales son: aislamiento social, despersonalización, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquiátricos son: alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crónicas tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno hiperanímico, delírium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientación tal como no saber dónde se está, a dónde ir, qué hora es... (periodo esquizofrénico).

[editar]Periodo

de abstinencia

La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresión leve y rasgos bipolares.

[editar]Efectos

secundarios y fisiológicos

Los efectos fisiológicos secundarios son: náuseas, vómito, midriasis, visión borrosa, retención urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular (principalmente pancreática, salival y tiroidea).

[editar]Trastornos

a largo plazo

Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: pérdida de memoria a corto plazo debido a daño del lóbulo medial bilateral y temporal causada, comúnmente, por efectos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, síntomas extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos piscoticos disforicos).

[editar]Dosis

y sobredosis

La dosis es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicación se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla es mediante el vómito para evitar la continuación de absorción y con la aplicación de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la acetilcolinesterasa. La dosis letal para el Biperideno según la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causaría una depresión respiratoria tan cronica que conduciría a la muerte.

[editar]Otra

información

Es un medicamento controlado pero no está en el rango de los narcóticos. Como todos los antiparkinsonanos anticolinérgicos causa periodos esquizofrenicos, pero esto se puede evitar con un agonista de la acetilcolinesterasa, o bloqueadores de la captura dopaminérgica como el haloperidol, y las fenotiazinas. Se le conoce por los nombres de Akineton, Deprim, Kinex o simplemente Biperideno.

Clonazepam Tabletas Antiepiléptico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada TABLETA contiene: Clonazepam........................................................................ 2 mg INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia: – Síndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeño mal). – Epilepsia crónica generalizada: Crisis mioclónicas, ausencias, pequeño mal. – Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.

Utilizado en el trastorno del pánico, como medio auxiliar en caso de manía aguda y para facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas. CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en

pacientes con insuficiencia hepática ni en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencialización de la debilidad muscular. Pacientes con intoxicación etílica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacológicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante tiempo prolongado. En pacientes con insuficiencia renal deberán ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la función renal. En pacientes con EPOC puede producir depresión respiratoria e hipersecreción bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categoría de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La seguridad del uso de CLONAZEPAM durante el embarazo no está bien establecida. Los efectos adversos sobre el feto han sido observados en estudios de reproducción en ratas y conejos, y aunque algunos reportes sugieren una asociación entre el uso de antiepilépticos durante el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos congénitos, en niños recién nacidos de estas mujeres no ha sido establecida una relación causal con estos fármacos. La mayoría de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva tienen niños normales. CLONAZEPAM puede usarse en mujeres embarazadas o en mujeres que podrían embarazarse únicamente si el fármaco es considerado esencial en el manejo de las crisis. CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en mujeres embarazadas en quienes el fármaco se istra previamente, para prevenir crisis mayores debido a la gran posibilidad de presentarse estados epilépticos con hipoxia que amenaza la vida.

En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis no son tan serias puede descontinuarse la terapia antes y durante el embarazo; sin embargo, no se puede decir que las crisis mínimas no sean peligrosas para el feto. Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiacepinas, por lo que su acumulación es posible pudiendo alcanzar niveles tóxicos (sedación, dificultad para lactar y pérdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la istración del medicamento. Los niños expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la lactancia deberán ser monitorizados respecto a los niveles séricos del fármaco y a la depresión del sistema nervioso central o apnea. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Advertir al paciente la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos). Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Sólo 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros días del tratamiento, seguida de sedación y ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se presentan mareos, cefalea, confusión, depresión, disartria, cambios en la libido, temblor, incontinencia y retención urinarias, náusea, vómito, diarrea, sequedad de boca y dolor epigástrico. Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, psicosis, diplopía, alteraciones de la visión, nistagmo, alteraciones de la audición, hipersalivación e hipersecreción bronquial. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede existir una potencialización de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central cuando se utiliza con alcohol, narcóticos, barbitúricos, fenotiacinas, agentes antipsicóticos, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos y por supuesto con otras drogas anticonvulsivas. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen estudios suficientes con respecto a carcinogénesis y la fertilidad. DOSIS Y VÍA DE ISTRACIÓN: Oral.

CLONAZEPAM es istrado por vía oral. Es recomendable istrar 3 dosis iguales diarias. Si no son dosis iguales, las mayores dosis deben darse en la noche. La dosificación del CLONAZEPAM debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo con los requerimientos y respuesta del paciente. CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo después de largos periodos o de dosis terapéuticas altas, debido a que puede precipitar crisis convulsivas, estados epilépticos u otra sintomatología de abstinencia. SiCLONAZEPAM debe ser descontinuado en pacientes que han recibido una terapia prolongada, se recomienda disminuir la dosis gradualmente. Se puede indicar la sustitución por otro antiepiléptico durante la suspensión del tratamiento con CLONAZEPAM. Los pacientes con problemas de adicción (alcohólicos o farmacodependientes), deben ser monitoreados cuidadosamente cuando reciben CLONAZEPAM u otros psicotrópicos debido a la predisposición de éstos a la habituación o adicción. Dosis pediátricas: La dosis pediátrica inical no debe exceder de 0.05 mg/kg diarios en 2 ó 3 dosis. La dosificación puede incrementarse en no más de 0.5 mg cada tercer día, hasta que se controlen las crisis con un mínimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento pediátrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente. La dosis usual de inicio para niños mayores de 10 años o con peso mayor de 30 kg es de 0.01-0.03 mg/kg diarios. Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer día, hasta que las crisis sean controladas con un mínimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación por CLONAZEPAM produce depresión del SNC y puede presentarse somnolencia, confusión, coma y disminución de los reflejos. El tratamiento consiste en lavado gástrico inmediato, monitorización de respiración, pulso, presión arterial y las medidas de soporte en general (istración de líquidos).

Si se presenta hipotensión severa se recomienda el metaraminol y norepinefrina. La depresión del SNC puede ser combatida con la istración de metilfenidato o cafeína y benzoato de sodio. Se hace énfasis en que el tratamiento deberá ser con medidas de soporte, ya que la istración de estimulantes no específicas del SNC es cuestionable. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Producto perteneciente al grupo II Vía de istración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Léase instructivo anexo.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Véase Presentación o Presentaciones. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.

CLONAZEPAM 0.5 y 2 mg Comprimidos Recubiertos

IPhSA Venta Bajo Receta Retenida.

Clonazepam

Sistema Nervioso Central : Tranquilizantes Ansiolíticos

Composición: Clonazepam 0.5 mg: Cada comprimido contiene: Clonazepam 0.5 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Almidón Pregelatinizado; Celulosa Microcristalina; Estearato de Magnesio. Clonazepam 2 mg: Clonazepam 2 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Almidón Pregelatinizado; Celulosa Microcristalina; Estearato de Magnesio. Acción Terapéutica: Ansiolítico. Antipánico. Anticonvulsivante. Indicaciones: Clonazepam está indicado en el tratamiento de las ausencias típicas (Petit Mal), las ausencias atípicas (síndrome de Lennox - Gastaud), las convulsiones mioclónicas y las convulsiones atónicas. Tratamiento de convulsiones tónico clónicas, convulsiones parciales simples, convulsiones parciales complejas y convulsiones generalizadas tónico-clónicas secundarias. Tratamiento de crisis de pánico. Posología: La dosis oral inicial usual en adultos como anticonvulsivante es de 0.5 mg 3 veces al día. La dosis pediátrica usual como anticonvulsivante en niños menores de 10 años, es de 0.01-0.03 mg/kg/día fraccionados en 2 ó 3 veces. En el tratamiento de pánico, la dosis inicial usual en adultos es de 0.25 mg 2 veces al día. Si se desea discontinuar la terapia, la dosis debe disminuirse en forma gradual. Efectos Colaterales: Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos son más sensibles a las benzodiazepinas en el SNC. Pueden aparecer mareos o sensación de mareos, somnolencia y raramente alteraciones del comportamiento, alucinaciones, rash cutáneo o prurito, cansancio y debilidad no habituales, trastornos de la micción. Contraindicaciones: No debe utilizarse en presencia de bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado. Pacientes con insuficiencia cardíaca no tratada. Precauciones: Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos si se produce somnolencia, mareos, torpeza e inestabilidad. El clonazepam atraviesa la placenta, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo, sobre todo durante el primer trimestre. Por excretarse en la leche materna se debe evaluar la relación riesgobeneficio antes de prescribirlo durante el período de lactancia, ya que puede provocar sedación en el recién nacido y posiblemente dificultades en la alimentación y pérdida de peso. En el tratamiento a largo plazo en niños debe evaluarse la relación riesgo-beneficio por los posibles efectos adversos sobre el desarrollo físico o mental, que pueden no evidenciarse hasta después de muchos años. Presentaciones: Comprimidos 0.5 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 2 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.

Clonazepam vadevecum

Mecanismo de acción Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.


Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico.

Posología Oral, lactantes y niños ≤ 10 años (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/día en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/día o hasta control de las convulsiones; máx. 0,2 mg/kg/día. Oral, niños 10-16 años: inicial, 1-1,5 mg/día en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/día. Oral, ads.: inicial, máx. 1,5 mg/día en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/día; máx. 20 mg/día. Vía IV (status epiléptico): 0,5 mg (lactantes y niños) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).

Modo de istración:

Las gotas se deben mezclar con agua, té o zumos de frutas y se istrarán con una cuchara. Nunca deben istrarse las gotas directamente del envase a la boca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fármaco o drogodependencia, dependencia alcohólica, miastenia grave, insuf. respiratoria grave.


Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicación aguda por alcohol o fármacos, antecedentes de drogadicción o depresión, I.H. grave, hepatopatías, I.R., apnea del sueño, niños pequeños (atención al mantenimiento de vías respiratorias), neumopatías, ancianos. No ingerir alcohol. Vía IV monitorizar respiración y presión sanguínea. Riesgo de dependencia con s. de abstinencia al abandonar tto.


Precaución en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatías; ajustar dosis individualmente.

Insuficiencia renal

Precaución en nefropatías; ajustar dosis individualmente.

Interacciones

Niveles séricos disminuidos por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y ác. valproico. Potenciación mutua de efectos con: fármacos de acción central (antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos, alcohol). Riesgo de pequeño mal con: ác. valproico.

Embarazo

A altas dosis en el último trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia, hipotonía, depresión respiratoria y disminución de la capacidad de succión en el neonato.

Lactancia

Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, las madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente necesario, debe abandonarse la lactancia materna.


Clonazepam actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminución de concentración, inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad, hostilidad. Depresión respiratoria, sobre todo vía IV.

Sobredosificación

El antídoto flumazenilo no está indicado en epilépticos, puede provocar convulsiones.

Trifluoperazina

Mecanismo de acción Antagonista de receptores de dopamina, tranquilizante, antipsicótico, ansiolítico y antiemético potente.


Manifestaciones de trastornos psicóticos: esquizofrenia catatónica, hebefrénica y paranoide, aguda y crónica, psicosis tóxica y por enf. orgánica cerebral, fase maníaca de enf. maniacodepresiva, ansiedad no psicótica a corto plazo cuando otras alternativas estén contraindicadas.

Posología

Oral, ansiedad (trastornos no psicóticos); ads. y niños > 12 años: 1-2 mg/12 h, máx. 6 mg/día. Niños 6-12 años: inicial 1 mg/12-24 h, máx. 4 mg/día, dosis media: 1 mg/20 kg/día. Trastornos psicóticos; ads.: 2-5 mg/12 h, 1 sem después incrementar hasta 15 mg/día en dosis divididas, en caso necesario aumentar 5 mg/3 días; tras control satisfactorio, reducir paulatinamente hasta mantenimiento eficaz. Niños 6-12 años: inicial 1 mg/12 h, incrementar con mucha precaución, cada 3 días, máx. 15 mg/día.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, discrasias hemáticas, aplasia de médula ósea, hepatopatía.


Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas temperaturas, coistración con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol. Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de antiepilépticos. Con dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, ictericia por hepatitis colestática o I.H. Riesgo de discinesia tardía, SNM, retinopatía, hipotensión. Enmascara síntomas de intoxicaciones de fármacos o diagnóstico de obstrucción intestinal o de tumor cerebral. Evitar nueva exposición a pacientes con discrasia hemática o ictericia secundaria a la istración de fenotiazinas. Puede aumentar niveles de prolactina.

Insuficiencia hepática Precaución. Se ha descrito I.H. con altas dosis.

Interacciones

Disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Aumento mutuo de niveles plasmáticos con: propranolol. Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados. Aumento de hipotensión ortostática con: diuréticos tiazídicos. Ajustar dosis de: antiepilépticos, por disminución del umbral convulsivo. Interfiere en metabolismo de: fenitoína, riesgo de intoxicación. Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcóticos, anestésicos, alcohol. Interacción con: insecticidas organofosforados.

Embarazo

Seguridad no establecida, emplear sólo si necesario.

Lactancia

Evitar. Se excreta en leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiper e hiporreflexia.


Trifluoperazina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas Agitación motora, distonía, pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, somnolencia, discrasias hemáticas, ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad, retinopatía pigmentaria, hiper e hipoglucemia, hiperprolactinemia, convulsiones, SNM, anomalías en ondas QT, hipotensión.

Trifluoperazina Enviar esta página a un amigoShare on facebookShare on twitterFavorito/CompartirVersión para imprimir ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?¿Cómo debo almacenar este medicamento?¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?¿Qué otra información de importancia debería saber?Marcas comerciales ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?¿Cómo se debe usar este medicamento?¿Qué otro uso se le da a este medicamento?¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Advertencia: Según las investigaciones, los adultos de edad avanzada con demencia senil (un trastorno cerebral que afecta la capacidad de recordar, pensar con claridad, comunicarse y realizar las actividades cotidianas, y que puede ocasionar alteraciones del estado de ánimo y la personalidad) que toman antipsicóticos (medicamentos para la enfermedad mental), como la trifluoperazina, tienen mayores probabilidades de morir durante el tratamiento. La istración de Drogas y Alimentos (FDA) no ha autorizado el uso de la trifluoperazina para el tratamiento de problemas de conducta en los adultos de edad avanzada con demencia senil. Hable con el médico que le recetó este medicamento si usted, un familiar u otro ser querido tiene demencia senil y está tomando trifluoperazina. Si desea más información, visite el sitio de Internet de la FDA: http://www.fda.gov/Drugs

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? La trifluoperazina se usa para tratar los síntomas de la esquizofrenia (una enfermedad mental que causa pensamientos alterados o fuera de lo común, pérdida de interés en la vida y emociones muy intensas o inapropiadas). La trifluoperazina también se usa, por períodos breves, para tratar la ansiedad en personas que no han respondido a ningún otro medicamento. La trifluoperazina pertenece a un grupo de medicamentos llamados antipsicóticos convencionales. Actúa al disminuir la excitación anormal del cerebro.

¿Cómo se debe usar este medicamento? La trifluoperazina se presenta en forma de tabletas que se istran por vía oral. Generalmente se toma una o dos veces al día. Tome la trifluoperazina más o menos a la(s) misma(s) hora(s) todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o a su farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome la trifluoperazina según lo

indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico. Posiblemente su médico le recete al principio una dosis baja de trifluoperazina y luego la aumente en forma gradual. Es posible que el médico disminuya la dosis una vez que se controlen sus síntomas. La trifluoperazina puede ayudarle a controlar los síntomas, pero no curará la afección. Siga tomando la trifluoperazina aunque se sienta bien. No deje de tomar la trifluoperazina sin consultar antes a su médico. Si deja de tomar la trifluoperazina de repente, puede tener síntomas de abstinencia como náuseas, vómitos, mareos y tambaleo. Es probable que el médico opte por disminuir la dosis en forma gradual.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento? Volver al comienzo

A veces se receta este medicamento para otros usos; pídale más información a su médico o a su farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? Volver al comienzo

Antes de tomar trifluoperazina, 

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dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico a la trifluoperazina; a otras fenotiazinas como clorpromazina, flufenazina, perfenazina, proclorperazina (Compazine), prometazina (Phenergan) o tioridazina; o a otros medicamentos. dígales a su médico y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos medicinales a base de hierbas está tomando o piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: anticoagulantes (diluyentes de la sangre) como warfarina (Coumadin); antidepresivos; antihistamínicos; atropina (en Motofen, en Lomotil, en Lonox); barbitúricos como pentobarbital (Nembutal), fenobarbital (Luminal) y secobarbital (Seconal); diuréticos ("píldoras del agua"); epinefrina (Epipen); guanetidina (no se vende en los Estados Unidos); ipratropio (Atrovent); litio (Eskalith, Lithobid); medicamentos para la ansiedad, el síndrome de intestino irritable, la enfermedad mental, el mareo por movimiento, la enfermedad de Parkinson, las úlceras o los problemas urinarios; medicamentos anticonvulsivos como fenitoína (Dilantin); analgésicos narcóticos; propranolol (Inderal); sedantes; píldoras para dormir; y tranquilizantes. Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios. dígale a su médico si tiene o ha tenido alguna enfermedad hepática o cualquier trastorno que afecte las células de la sangre, como las dolencias que alteran la producción de glóbulos en la médula ósea. Es posible que su médico le diga que no tome trifluoperazina. dígale a su médico si tiene o ha tenido feocromocitoma (un tumor en una pequeña glándula que está junto a los riñones), cáncer de seno, glaucoma (afección en la cual un aumento de presión dentro de los ojos ocasiona pérdida de la visión en forma gradual),

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convulsiones, dolor en el pecho, o enfermedades cardíacas. Dígale también a su médico si piensa trabajar con insecticidas organofosforados (un tipo de sustancias químicas que se usan para matar insectos) o si tiene o ha tenido que suspender el uso de algún medicamento para la enfermedad mental debido a efectos secundarios graves. Informe a su médico si está embarazada, sobre todo si está en los últimos meses de gestación, si planea quedar embarazada o si está dando el pecho. Si queda embarazada mientras toma trifluoperazina, llame a su médico. La trifluoperazina puede provocar problemas en los recién nacidos después del nacimiento si se toma durante los últimos meses de embarazo. si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía dental, dígale al médico o al dentista que está tomando trifluoperazina. si van a hacerle un mielograma (radiografía exploratoria de la columna vertebral), dígale a su médico y al técnico radiógrafo que está tomando trifluoperazina. Es posible que su médico le diga que deje de tomar la trifluoperazina 2 días antes del mielograma y por un día más después del estudio. tenga presente que este medicamento puede causarle somnolencia y afectar su manera de pensar y de moverse, sobre todo al principio del tratamiento. Evite conducir vehículos u operar maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. pregúntele a su médico si puede consumir bebidas alcohólicas de manera segura durante el tratamiento con trifluoperazina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la trifluoperazina. evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar, y protéjase mediante ropa, anteojos de sol y protector solar. La trifluoperazina puede aumentar la sensibilidad de la piel a la luz del sol. tenga presente que la trifluoperazina puede dificultar el enfriamiento del cuerpo cuando hace mucho calor. Dígale a su médico si piensa hacer ejercicio vigoroso o exponerse a un calor intenso. tenga presente que existe la remota posibilidad de que las personas que manipulan las tabletas de trifluoperazina desarrollen erupciones en la piel. Las personas que le ayuden a tomar su medicamento deben evitar tocar directamente las tabletas.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? Volver al comienzo

A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? Volver al comienzo

Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, saltee la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento? Volver al comienzo

La trifluoperazina puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece: 

somnolencia

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mareos

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visión borrosa

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sequedad en la boca

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congestión nasal

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náuseas

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dificultad para orinar

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dilatación o contracción de las pupilas (los círculos negros del centro del ojo se agrandan o achican)

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estreñimiento

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cambios en el apetito

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aumento de peso

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falta de expresión en el rostro

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arrastrar los pies al caminar



agitación

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nerviosismo



movimientos extraños, lentos o incontrolables en cualquier parte del cuerpo

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dificultad para dormirse o permanecer dormido

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dolores de cabeza

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cansancio extremo



debilidad

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distensión de los senos

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secreción de leche



falta de algunos períodos menstruales



disminución de la capacidad sexual en los hombres

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas, llame a su médico de inmediato: 

fiebre

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rigidez muscular

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confusión

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latidos del corazón rápidos o irregulares

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sudoración

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coloración amarillenta en la piel o los ojos

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síntomas parecidos a los de la gripe

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dolor de garganta, escalofríos, y otros signos de infección

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espasmos musculares en el cuello

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lengua que asoma fuera de la boca



sensación de tener la garganta cerrada

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dificultad para respirar o tragar

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pequeños movimientos ondulantes de la lengua

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movimientos rítmicos incontrolables de la cara, la boca o la mandíbula

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convulsiones

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ampollas

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sarpullido

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urticaria

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comezón

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hinchazón de los ojos, la cara, la boca, los labios, la lengua, la garganta, los brazos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas

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erección con horas de duración

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merma de la visión, sobre todo en condiciones de poca luz

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la istración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por teléfono al 1-800-332-1088. La trifluoperazina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.

¿Cómo debo almacenar este medicamento? Volver al comienzo

Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Guárdelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Pregúntele a su farmacéutico cuál es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis? Volver al comienzo

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-2221222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Los síntomas de sobredosis son, entre otros: 

somnolencia

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pérdida del conocimiento

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movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo

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agitación

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intranquilidad

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fiebre

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convulsiones

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sequedad en la boca

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latidos del corazón irregulares

¿Qué otra información de importancia debería saber? Volver al comienzo

No falte a ninguna cita, ni con su médico ni con el oftalmólogo. Deberá hacerse exámenes periódicos de la vista durante el tratamiento con trifluoperazina, pues ésta puede causar enfermedades de los ojos.

Antes de que le hagan cualquier prueba de laboratorio, dígales a su médico y al personal del laboratorio que está en tratamiento con trifluoperazina. La trifluoperazina puede alterar los resultados de las pruebas de embarazo caseras. Consulte al médico si cree haberse embarazado durante su tratamiento con trifluoperazina. No se haga pruebas de embarazo en casa. No deje que ninguna otra persona use sus medicamentos. Pregúntele a su farmacéutico cómo puede volver a surtir su receta. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es itido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.

Anatensol Decanoate Anatensol Decanoate puede estar disponible en los países mencionados a continuación.

Partidos ingrediente para Anatensol Decanoate Fluphenazine Decanoato de flufenazina (un derivado de la flufenazina) se presenta como un ingrediente de Anatensol Decanoate en los siguientes países: 

India   

ANATENSOL Ampolla FLUFENACINA

COMPOSICIÓN Cada ampolla contiene: Flufenazina decanoato 25 mg Excipientes c.s.p 1 mL

 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción: Se piensa que mejora las condiciones psicóticas por bloqueo postsináptico de los receptores de dopamina D2 en el área mesolímbica del cerebro produciendo un bloqueo alfa-adrenérgico. Ejerce una fuerte acción extrapiramidal y una débil acción antiemética, anticolinérgica, hipotensiva y sedativa. Absorción: La absorción puede ser irregular y las concentraciones pico plasma muestran amplias diferencias interindividuales, posiblemente debido a una amplia diferencia interindividual en la prolongación del metabolismo de primer paso.

Distribución: Tiene un gran volumen de distribución, atraviesa rápidamente la placenta y son distribuidas dentro de la leche materna. Su unión a proteínas es muy alta (90% o más). Biotransformación: Hepática para metabolitos activos e inactivos. Debido a la istración by- parenteral del metabolismo de primer paso, la proporción de droga relacionada y metabolitos presentes en la circulación puede diferir con diferentes rutas de istración, dependiendo de las cantidades de la droga relacionada y de cada metabolito para eficacia y/o efectos adversos, estas diferencias en proporción pueden resultar en diferencias en los efectos, llevando al paciente a experimentar la forma de dosaje oral y parenteral de la misma medicación diferentemente. Modo de acción Efecto antipsicótico: Gradual (hasta varias semanas) y varía entre pacientes. Forma de dosaje parenteral de largo uso: El efecto antipsicótico usualmente se inicia entre las 24 a 72 horas, luego de la istración, y llega a ser significativo entre 48 a 96 horas. Tiempo pico Efecto antipsicótico: Efectos terapéuticos pico pueden llevar de 6 semanas a 6 meses. Eliminación: Renal y biliar, con algún reciclado enterohepático. En diálisis: Las fenotiazinas no son exitosamente dializadas debido a su alta unión de proteínas y gran volumen de distribución.

 INDICACIONES ANATENSOL® está indicado para el tratamiento de desórdenes psicóticos: Es claramente efectivo en esquizofrenia y produce un efecto tranquilizante en pacientes psicóticos, hiperactivos o excitados. ANATENSOL® está indicado para el mantenimiento del tratamiento de pacientes sin agitación con esquizofrenia crónica quienes están estabilizados con actos neurolépticos más cortos y quienes podrían beneficiarse de cambiar a una droga con actos más prolongados. Tratamiento adjunto dolor neurogénico: ANATENSOL® ha sido usado como un adjunto para la terapia antidepresiva tricíclica para algunos estados de dolor crónico, así en pacientes que tratan de dejar los narcóticos y en el tratamiento de los síntomas de neuropatía diabética. Tratamiento de problemas de comportamiento severo: Puede ser usado en adultos para el tratamiento de adultos con problemas de comportamiento severos asociados con enfermedad neurológica.

 CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CONTRAINDICACIONES Las contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica (razones dadas en paréntesis donde sea apropiada) – no necesariamente inclusive (>> = mayor significancia clínica). Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicina no deberá ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: >> Enfermedad cardiovascular, hipertensión severa o hipotensión o depresión severa del SNC, estado comatoso, síndrome QT congénito largo o historia de arritmias cardíacas, conocido defecto genético que conlleva a niveles reducidos de actividad, de P4502D6 actividad isozima (puede ser exacerbado). Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: >> Alcoholismo: (Depresión del SNC e hipotensión puede ser potenciado, riesgo de golpes de calor puede ser incrementado, abusadores crónicos de alcohol pueden estar predispuestos a reacciones de hepatotoxicidad durante la terapia fenotiazínica, puede ser necesario la reducción del dosaje). • Angina de pecho: (El dolor puede ser incrementado si el tratamiento fenotiazínico conlleva a un incremento de la actividad física). >> Discrasia sanguínea: (Puede ser exacerbado, el tratamiento podría ser descontinuado). >> Daño cerebral subcortical. >> Ateroesclerosis cerebral marcada: (Severa reacción hipertérmica puede ocurrir, algunas veces 14 a 16 horas luego de la istración de fenotiazina). • Cáncer de mama: (Riesgo potencialmente elevado de la progresión de la enfermedad y posible incremento a la resistencia al tratamiento endocrino, debido a la secreción de prolactina inducida por fenotiazina). >> Severa deficiencia cardíaca, tal como insuficiencia mitral severa o insuficiencia cerebrovascular o feocromocitoma o,

>> Insuficiencia renal: (Es más propensa que ocurra hipotensión severa). • Enfermedad cardiovascular: (riesgo incrementado de hipotensión y/o exacerbación de la condición por hipotensión inducido por fenotiazina, cambios en el ECG relacionados a la despolarización han sido vistos en algunos pacientes sin enfermedad cardiovascular quienes están tomando fenotiazinas, depresión miocárdica, cardiomegalia, daño congestivo al corazón y arritmias pueden ser inducidas). • Condiciones por la cual el vómito es una señal, tales como: Tumor cerebral, sobredosis, obstrucción intestinal. >> Síndrome de Reye: (El diagnóstico puede estar oscurecido por el efecto antiemético de fenotiazinas). (Incremento en el riesgo de hepatotoxicidad en niños y adolescentes con síndrome de Reye). Glaucoma o predisposición (puede ser potenciado por efectos anticolinérgicos de fenotiazinas) >> Deficiencia de la función hepática (fenotiazinas puede causar disfunción hepática): (el metabolismo puede estar disminuido, altas concentraciones séricas de fenotiazinas pueden incrementar los efectos del SNC). (Pacientes con historia de encefalopatía hepática debido a cirrosis han incrementado la sensibilidad a los efectos del SNC de fenotiazinas). • Enfermedad de Parkinson: (Potenciación de los efectos extrapiramidales). • Úlcera péptica o retención urinaria: (Puede ser exacerbado, fenotiazinas han causado parálisis del riñón en algunos pacientes). • Hipertrofia prostática sintomática: (Riesgo incrementado de retención urinaria). • Desórdenes respiratorios crónicos, especialmente en niños: (Puede ser potenciado debido a los efectos depresores del SNC de fenotiazinas, además los efectos supresores de la tos de fenotiazinas puede ser especialmente problemático en estos pacientes). • Desórdenes de convulsión o historia: (Las convulsiones pueden ser precipitadas). >> Sensibilidad a algún fenotiazínico o historia: (Puede ser potenciado sobre la reexposición a algún fenotiazínico en pacientes con historia de discrasias sanguíneas inducidas por fenotiazinas, ictericia o reacciones a la piel). • Sensibilidad a los parabenos, sulfitos o tartrazina: (Algunas formas de dosaje de fenotiazina contienen parabenos, sulfitos, o tartrazina (FD&C amarillo No. 5)). Debe ser usado con precaución en pacientes geriátricos, enflaquecidos y debilitados, quienes usualmente requieren una dosis inicial más baja y en pacientes quienes están expuestos a pesticidas organofosfatos o carbamato, calor extremo o frío extremo. ADVERTENCIAS • Consulte con su médico antes de descontinuar la medicación, reducción de dosaje gradual puede ser necesario. • Evitar el uso de antiácidos o antidiarreicos dentro de las dos horas de tomar fenotiazinas. • Evitar el uso de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC durante la terapia. • Evitar el uso de medicaciones para resfríos o alergias para prevenir el incremento de efectos anticolinérgicos y riesgo de desarrollo de golpes de calor. • Tomar precauciones si algún ensayo de laboratorio es requerido, posibles cambios en la lectura de ECG e interferencia con gonadorelina, metirapona, fenilcetonuria y resultados en los ensayos de bilirrubina en orina. • Tomar precauciones si algún tipo de cirugía, tratamiento dental o tratamiento de emergencia es requerido, comunicar al médico o dentista encargado acerca de la fenotiazina debido a posibles interacciones medicamentosas o hipotensión. • Posible somnolencia o visión borrosa, tomar precaución cuando se está conduciendo, usando máquinas o realizando cosas que requieran alerta o visión exacta. • Posibles mareos, ligero dolor de cabeza (hipotensión ortostática), tomar precaución cuando se levante repentinamente de un reposo o de la posición sentada. • Posibles golpes de calor, cautela durante el ejercicio, en temporadas de calor o cuando se tomen baños calientes. • Posible hipotermia, precaución durante temporadas largas de exposición a resfríos. • Posible sequedad de la boca, usando gomas o caramelos sin azúcar, hielo o sustitutos de la saliva para aliviarlo, revisando con el médico o dentista si la sequedad de la boca continua por más de 2 semanas. • Posible fotosensibilidad a la piel, evitando exposición sin protección al sol, usando ropa protectora, bloqueador solar que incluya protección contra reacciones de fotosensibilidad causada tanto por UVA y UVB, evitando el uso de lámpara de rayos UV, camas de taninos, o cabina de taninos, revisando con los médicos si ocurren reacciones severas. • Posible fotosensibilidad a los ojos, usando lentes de sol que bloquean la luz ultravioleta. • Evitando usar formas de dosaje líquidas sobre la piel o ropa, pueden causar irritación a la piel. • Observando precauciones de 6 a 12 semanas con formas parenterales de acción prolongada.

 PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a una fenotiazina también pueden ser sensibles a otras. Tumorigenicidad: Las fenotiazinas producen una elevación en las concentraciones de prolactina, los cuales persisten a través de la istración. El cultivo de tejido experimentado indica que, aproximadamente, una tercera parte del

cáncer de mama es prolactino-dependiente in vitro, un factor de potencial importancia si la prescripción de estas medicaciones es completada en un paciente con previa detección de cáncer de mama. Aunque se han reportados disturbios tales como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia, la significancia clínica de concentraciones séricas de prolactina elevada es desconocida para la mayoría de pacientes. Se ha encontrado un incremento en neoplasmas mamarios en roedores después de la istración crónica de medicación antipsicótica. Sin embargo, ningún estudio clínico ni epidemiológico conducido a la fecha ha mostrado una asociación entre la istración de largo plazo de estos medicamentos y tumorigénesis mamario, la disponibilidad de evidencia es considerada demasiado limitada para ser concluida en este tiempo. Embarazo/Reproducción: Fertilidad: Estudios en animales con varias fenotiazinas han mostrado una disminución en la fertilidad. Embarazo: Las fenotiazinas no son recomendadas para su uso durante el embarazo. Las fenotiazinas atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, han habido reportes de ictericia prolongada, hiporeflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en los neonatos de madres quienes han recibido fenotiazinas durante el embarazo. El retiro de efectos, incluyendo rinorrea severa, vómito, peligro respiratorio y efectos extrapiramidales han sido reportados en neonatos siguientes a la exposición en útero a flufenazina durante la gestación. Inyecciones solas de la forma de dosaje decanoato durante la gestación en conejos y ratas reveló que no hay efectos teratogénicos. Sin embargo en conejos, una dosis de 5,6 mg por kg de peso corporal (mg/kg) puede haber interferido con la implantación y también puede haber contribuido a demorar la osificación en los fetos. Lactantes: Las fenotiazinas están distribuidas en la leche materna y pueden causar somnolencia o desórdenes en el movimiento en infantes lactantes. No se recomienda lactancia mientras se recibe fenotiazinas. Pediátricos: Niños están propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, y deberían ser monitoreadas cercanamente mientras se está recibiendo dosis terapéuticas de fenotiazinas. Niños con enfermedad aguda tales como varicela, infecciones en el sistema nervioso central, sarampión, gastroenteritis y deshidratación son especialmente un riesgo. Geriátricos: Pacientes geriátricos tienden a desarrollar concentraciones de plasma más elevadas de fenotiazinas. Por tanto estos pacientes usualmente requieren dosis iniciales más bajas y una titulación más gradual de dosaje. Pacientes mayores parecen ser más propensos a hipotensión ortostática y exhiben una sensibilidad incrementada a los efectos anticolinérgicos y sedativos de fenotiazinas. Además son más propensos a desarrollar efectos adversos extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se ha sugerido que pacientes mayores reciban la mitad de la dosis usual adulta. Pacientes con desorden mental orgánico o estados confusionales agudos deberían recibir un tercio a una mitad de la dosis usual adulta, con la dosis siendo incrementada no más frecuentemente de cada 2 ó 3 días, preferentemente en intervalos de 7 a 10 días, si es posible. Después que la mejora clínica ocurra, pruebas periódicas deberían ser realizadas para descontinuar la medicación. Dental: Los efectos anticolinérgicos periféricos de fenotiazinas pueden disminuir o inhibir el flujo salival, especialmente en pacientes mayores o de mediana edad, así contribuyen al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral e incomodidad. Reacciones extrapiramidales inducidas por fenotiazinas resultarán en un incremento en la actividad motora de la cabeza, rostro y cuello. Ajustes oclusivos, registro de mordeduras y tratamiento para bruxismo puede ser realizada menos confiable. La leucopenia y efectos trombocitopénicos de fenotiazinas pueden resultar en un incremento en la incidencia de infección microbiana, retardo en la cicatrización, sangrado gingival. Si ocurre leucopenia o trombocitopenia, el trabajo dental debe ser postergado hasta que el conteo de sangre haya retomado a la normalidad y los pacientes deben ser instruidos en una apropiada higiene dental, incluyendo las precauciones en el uso de cepillos dentales, hilo dental, palillos. Cirugía: Pacientes que reciben fenotiazinas y quienes debieron someterse a cirugía deberían ser monitoreados cercanamente por hipotensión. Además, se recomienda la reducción de dosaje de anestésicos y otros depresores del Sistema Nervioso Central.

 EFECTOS ADVERSOS REACCIONES ADVERSAS Los siguientes efectos adversos han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica (razones dadas en paréntesis donde sea apropiada) – no necesariamente inclusive. Estas indican la necesidad de atención médica:

Incidencia más frecuente: Acatisia (inquietud o necesidad de mantenerse en movimiento), visión borrosa asociada con efectos anticolinérgicos, efectos distónicos extrapiramidales (espasmos musculares de rostro, cuello, cuerpo o piernas, causando posturas inusuales o expresiones en el rostro, lengua pegajosa, tic o movimientos involuntarios, problemas en la respiración, conversación o alimentación, movimientos sinuosos del cuerpo, incapacidad para mover los ojos), hipotensión (debilidad) – menos común con la piperazina, cambios oculares, incluyendo deposición de material opaco en lentes y córnea, queratopatía epitelial o retinopatía pigmentaria (visión borrosa, visión defectuosa del color, dificultad para ver en la noche), efectos extrapiramidales parkinsonianos (dificultad en la conversación o alimentación, pérdida del control de balance, rostro como máscara, caminar arrastrando los pies, brazos o piernas inflexibles, tembladera y agitación de manos y dedos), discinesia tardía (labios pegados o arrugados, resoplido de mejillas, movimientos de lengua rápidos como gusano, movimientos de masticar incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas); o distonía tardía (expresión facial o corporal inusual, parpadeo incrementado o espasmos del párpado, movimientos incontrolados de torcedura de cuello, tronco, brazos o piernas). Nota: Hipotensión es más frecuente en mayores y al iniciar el tratamiento, especialmente si altas dosis son usadas. Crisis hipotensiva aguda, principalmente arresto cardíaco, ha ocurrido raramente. Efectos parkinsonianos ocurren más frecuentemente en mayores, por cuanto distonías ocurren más a menudo en pacientes más jóvenes. Síntomas pueden verse en los primeros días de tratamiento o luego de un tratamiento prolongado, y pueden repetirse aún luego de una dosis simple. Efectos extrapiramidales puede estar relacionados a la dosis y puede disminuir con una disminución en el dosaje. Los efectos son más comunes con la fenotiazinas. Cambios oculares ocurren más frecuentemente con altas dosis o con uso prolongado de fenotiazinas, los cuales son absorbidos por la melanina en el tracto uveal del ojo. La deposición de la fenotiazina en el ojo eventualmente puede dejar un daño en las barras y conos y ceguera. Discinesia tardía es visto más frecuentemente en pacientes mayores con daño cerebral y en pacientes que hayan recibido tratamiento prolongado con antipsicóticos. Sin embargo ello puede ocurrir en cualquier paciente después de unos 3 meses de terapia antipsicótica. Discinesia tardía puede ser enmascarada por medicación antipsicótica y puede llegar a ser evidente después de la descontinuación del medicamento. El síndrome puede ser irreversible. Incidencia menos frecuente: Dificultad al orinar, fotosensibilidad (rash cutáneo, quemadura severa); rash cutáneo asociado con dermatitis de o (con productos líquidos), otras reacciones alérgicas o ictericia colestática. Incidencia rara: Discracia sanguínea, incluyendo agranulocitosis, leucocitopenia o trombocitopenia (dolor de garganta, fiebre, sangrado inusual o moreteado, cansancio o debilidad inusual) menos frecuente con fenotiazinas piperazinas; ictericia colestática (dolor estomacal o abdominal, dolor muscular y articular, fiebre y escalofríos, picazón severa en la piel, ojo o piel amarillos, fatiga náusea, vómito o diarrea), orina oscura, fiebre significativa, melanosis (decoloración de la piel canelado o azul-gris) más común en mujeres y con prolongado uso, síndrome neuroléptico maligno (SNM) (dificultad o respiración rápida, secreción salivar, latidos cardíacos rápidos, fiebre, alta o baja presión sanguínea, conciencia dañada, rango de confusión a coma, incremento de sudoración, pérdida del control de la vejiga, inflexibilidad muscular severa, temblor o agitación, problemas al hablar o comer), constipación o íleo paralítico (constipación severa), efectos paradoxicales, incluyendo agravación de psicosis, agitación, sueños bizarros, excitación e insomnio (problemas al dormir), neumonía (dolor en el pecho, respiración cortada) – puede ser asintomático, priapismo (dolor prolongado, inapropiada erección del pene), prolongación QT y torcedura aguda (tasa cardíaca irregular o baja, debilidad recurrente, muerte repentina) – la dosis parece estar relacionada, convulsiones – más común en pacientes con una historia familiar de ataques o convulsiones febriles, lupus eritematoso sistémico – como síndrome (fiebre, pérdida de cabello, dolor de cabeza, aumento de la sensibilidad de la piel a los rayos solares, dolor articular, enrojecimiento de manos, rash cutáneo, dolor de boca, cansancio o debilidad inusual), regulación de la disfunción de la temperatura, incluyendo golpes de calor (piel seca caliente, incapacidad de sudar, debilidad muscular, confusión), o hipotermia (torpeza, confusión, adormecimiento, debilidad muscular, escalofrío). Nota: Agranulocitosis puede desarrollar dentro de los 3 primeros meses de tratamiento, con recuperación de 1 a 2 semanas luego que la medicación es descontinuada, puede repetirse en pacientes recuperados. La orina oscura es causada por la presencia de metabolitos de fenotiazina en la orina; sin embargo, debido a la disfunción hepática asociada a la fenotiazina, este efecto debería ser reportado por el médico. Fiebre significante no atribuible a ninguna otra causa puede representar una reacción idiosincrásica a la fenotiazina. Puede ser necesario descontinuar la fenotiazina. Ensayos de la función del hígado pueden ser anormales sin ictericia evidente. Ictericia puede aparecer dentro de dos semanas luego prurito severo y puede progresar a hepatitis crónica severa. Puede ser necesario descontinuar la medicación. Los golpes de calor causados por fenotiazina inducida supresión de la regulación de temperatura en el hipotálamo puede ocurrir en condiciones ambientales de elevado calor y alta humedad. La efectividad de sudoración como un mecanismo de enfriamiento puede ser reducido por condiciones de humedad y por los efectos anticolinérgicos de fenotiazinas o su combinación con otros anticolinérgicos, tales como medicamentos para el resfrío sin prescripción o antihistamínicos. Adecuado control de la temperatura ambiental interior (aire acondicionado) debe ser mantenida para pacientes institucionalizados durante épocas calurosas debido al incremento de riesgo de golpes de calor y síndrome neuroléptico maligno (SNM). Pacientes deben ser aconsejados para mantenerse en áreas frescas, para evitar el esfuerzo y la deshidratación y no tomar otras medicaciones antícolinérgicas. Fenotiazinas también pueden

causar hipotermia en épocas de frío, desde que el rompimiento del mecanismo termorregulador resulta en un estado poiquilotérmico. Cambios del estado de pigmentación en melanosis ocurre en áreas expuestas del cuerpo y puede desaparecer después de descontinuar la fenotiazina. SNM puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia neuroléptica y es potencialmente fatal. Es más comúnmente visto durante el primer mes de terapia, luego que el paciente a cambiado de un neuroléptico a otro, o luego de incrementar la dosis. Junto con las señales evidentes de rigidez músculo-esqueléticas, hipertermia, disfunción autonómica, y conciencia alterada, el diagnóstico diferencial puede revelar leucocitosis (9500 a 26 000 células por mm3) ensayo enzimático de hígado elevado y creatinquinasa elevada (CK). Estas indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o son molestosas: Incidencia más frecuente: Efectos anticolinérgicos (constipación, disminución del sudor, vértigo, [hipotensión ortostática], somnolencia, sequedad de la boca) – menos frecuente con fenotiazina piperazínica; congestión nasal. Nota: Somnolencia usualmente disminuye durante las primeras pocas semanas de tratamiento o con una reducción de la dosis. Incidencia menos frecuente: Cambios en el período menstrual, disminución de la capacidad sexual. Luego de la inyección intramuscular de una fenotiazina; papila hipertrófica de la lengua (lengua áspera o "velluda"), salivación incrementada (boca mojada), fotofobia (incremento de sensibilidad de los ojos a la luz); secreción de leche inusual, hinchazón o dolor en el pecho, aumento de peso inusual. Estas indican la necesidad para atención médica si ocurren luego que la medicación es descontinuada: Incidencia menos frecuente: Discinesia tardía persistente (labios pegados o arrugados, hinchazón de mejillas, rápidos movimientos de lengua como gusano, movimientos de lengua incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía persistente (espasmos musculares de rostro, cuello, cuerpo, brazos o piernas, causando posturas inusuales o expresiones de rostro, movimiento como sacudida o como tic, problemas en respirar, hablar o comer, movimientos de torsión del cuerpo, incapacidad de mover el ojo). Incidencia menos frecuente: Vértigo, náusea y vómito, dolor estomacal, temblores de dedos y manos.

 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y/O PROBLEMAS RELACIONADOS: Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica (posible mecanismo en paréntesis donde sea apropiado) – no necesariamente inclusive (>> = mayor significancia clínica). >> Alcohol u otros medicamentos depresores del SNC (depresión prolongada e intensificada del SNC y respiratoria y efectos hipotensivos intensificados pueden ocurrir concurrentemente durante el uso secuencial, reducciones de dosaje puede ser necesario, excepto para el dosaje para medicaciones anticonvulsivantes no debería ser disminuida). (Alcohol puede incrementar el riesgo de golpes de calor en pacientes que reciben fenotiazinas). • Amantadita o anticolinérgicos u otros medicamentos con acción anticolinérgica (efectos colaterales anticolinérgicos de estas medicaciones y/o fenotizinas puede ser intensificado, el efecto hiperpirético de fenotizinas puede ser potenciado por la pérdida de sudoración como un mecanismo de enfriamiento, conllevando a un golpe de calor, especialmente cuando la temperatura ambiental es elevada, debido al incremento del riesgo de parálisis del íleo debido a la disminución de la motilidad intestinal, se debería aconsejar a los pacientes reportar la ocurrencia de problemas gastrointestinales). • Anfetaminas: (efectos estimulantes pueden estar disminuidos cuando las anfetaminas son usadas concurrentemente con fenotiazinas desde que fenotiazinas producen receptores de dopamina D2 bloqueadores, además los efectos antipsicóticos de efectividad de fenotiazinas puede ser reducido. • Antiácidos, antidiarreicos que contienen aluminio o magnesio, adsorbente (la ingestión de estos medicamentos dentro de 2 horas de una fenotiazina puede inhibir la absorción de una fenotiazina istrada oralmente). • Anticoagulantes orales: (los efectos pueden ser disminuidos por fenotiazinas). • Anticonvulsivantes, incluyendo barbitúricos: (fenotiazinas pueden disminuir el umbral de las convulsiones, ajuste de dosaje de anticonvulsivante podría ser necesario). (las fenotiazinas podrían inhibir el metabolismo de fenitoína, llevando a toxicidad de fenitoína). >> Antidepresores tricíclicos o fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina. >> Maprotilina: (el uso concurrente puede incrementar e intensificar los efectos sedativos y anticolinérgicos de fenotiazinas; las concentraciones en plasma de antidepresores y/o fenotiazinas, puede ser incrementado por mutua inhibición del metabolismo, el riesgo de síndrome de malignidad neuroléptica (SMN) puede ser incrementado, intervalos QT prolongan los efectos de estas medicaciones y fenotiazinas incrementan el riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas). >> Agentes antitiroideos: (el uso concurrente de fenotiazinas puede incrementar el riesgo de agranulocitosis).

• Supresores del apetito: (el uso concurrente con fenotiazinas podría antagonizar el efecto anoréxico de los supresores del apetito). • Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos: (el uso concurrente de agentes bloqueantes, posiblemente incluyendo oftálmicos, con fenotiazinas puede incrementar las concentraciones de plasma de ambas medicaciones debido a la inhibición de metabolismo, esto podría resultar en efectos aditivos hipotensivos, retinopatía irreversible, arritmia cardíaca y discinesia tardía). • Bromocriptina: (el incremento de las concentraciones séricas de prolactina inducidas por fenotiazinas puede interferir con efectos de bromocriptina, puede ser necesario un ajuste del dosaje). • Diuréticos, tiazida: (el uso concurrente podría potenciar la hipotensión ortostática, hiponatremia e intoxicación por agua, métodos alternos en el control de la hipertensión deben ser considerados). >> Medicaciones causantes de reacción extrapiramidal: (el uso concurrente con fenotiazinas puede incrementar la severidad y frecuencia de efectos extrapiramidales). • Medicaciones hepatotóxicas: (El uso concurrente de fenotiazinas con medicaciones conocidas por alterar la actividad enzimática microsomal hepática puede resultar en una incidencia incrementada de hepatotoxicidad, pacientes, especialmente aquellos con istración prolongada o con historia de enfermedad hepática, debe ser cuidadosamente monitoreada). >> Medicaciones que producen hipotensión: (el uso concurrente con fenotiazinas puede producir hipotensión severa con síncope postural). >> Levodopa: (efectos antiparkinsonianos de levodopa pueden ser inhibidos cuando ello es usado concurrentemente con fenotiazinas debido a los receptores bloqueantes de dopamina en el cerebro). >> Litio: (un síndrome encefalopático ha sido reportado en pocos pacientes recibiendo concurrentemente litio con medicaciones antipsicóticas, los síntomas han incluido debilidad, letargia, fiebre, temulosis, confusión, síntomas extrapiramidales y en algunos casos daño cerebral irreversible, pacientes recibiendo esta combinación deben ser monitoreados cercanamente por evidencia de toxicidad neurológica). (El uso concurrente con clorpromazina y posiblemente otras fenotiazinas puede reducir la absorción gastrointestinal de fenotiazinas, disminuyendo su concentración sérica tanto como el 40%; el uso concurrente puede incrementar la tasa de excreción renal de litio, síntomas extrapiramidales pueden ser incrementados, también náusea y vómito, indicaciones tempranas de toxicidad de litio pueden ser enmascaradas por el efecto antiemético de algunas fenotiazinas). >> Metrizamida: (el riesgo de sufrir convulsiones está incrementado con la istración de metrizamida intracecal, fenotiazinas deberían ser descontinuado en menos de 48 horas antes y no debe ser reanudado en menos de 24 horas siguientes). • Analgésicos opioides (narcóticos): (Además de incrementado la depresión respiratoria del SNC, el uso concurrente con fenotiazinas incrementa la hipotensión ortástica e incrementa el riesgo de constipación severa, el cual puede conllevar a parálisis del íleo y/o retención urinaria). • Medicaciones ototóxicas: Especialmente medicamentos ototóxicos (fenotiazinas pueden enmascarar algunos síntomas de ototoxicidad tales como tinnitus, mareos o vértigo). • Medicaciones fotosensibilizantes: (El uso concurrente con fenotiazinas puede causar efectos fotosensibilizantes). (Además el uso sistémico concurrente de metoxsalen, trioxsalen, o tetraciclinas con fenotiazinas puede potenciar el daño fotoquímico intraocular a la corona, retina, o lentes). >> Intervalos QT: Incluyendo astemizol, cisaprida, disopiramida, eritromicina, pimozida, probucol, procainamida, quinidina: (la prolongación del intervalo QT puede incrementar el riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas). >> Epinefrina: (La acción bloqueante alfa-adrenérgica de fenotiazinas puede reducir la respuesta presora a estas medicaciones y reducir la duración de su acción). (Los receptores simpaticomiméticos que estimulan los receptores alfa y beta-adrenérgicos, tales como epinefrina, pueden producir hipotensión y taquicardia, cuando es usado con fenotiazina debido a una inapropiada estimulación beta-adrenérgica).

 INCOMPATIBILIDADES No se han reportado incompatibilidades con ANATENSOL® .

 SOBREDOSIFICACIÓN TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte. Para disminuir la absorción: Probar con lavado gástrico, evitando inducción de vómito debido al potencial daño inducido por fenotiazina a la conciencia o reacciones distónicas de la cabeza y cuello pueden resultar en aspiración de vómito. istrando carbón activado pastoso repetidamente. istrando un catártico salino, especialmente si la forma de dosaje de liberación extendida ha sido ingerida. Tratamiento específico: Controlando arritmias cardíacas con fenitoína intravenosa, 9 a 11 mg por kg de peso corporal (mg/kg). Digitalización en caso de insuficiencia cardíaca. Tratamiento de hipotensión con fluido intravenoso y un vasopresor tal como norepinefrina o fenilefrina (no usando un vasopresor mezclado con actividad alfa y beta-agonista, tal como epinefrina, porque ello podría causar hipotensión

paradoxical debido al bloqueo alfa por fenotiazina). Controlando las convulsiones con diazepam seguido por fenitoína mientras se monitorea ECG, evitando barbitúricos desde que pueden potenciar depresión respiratoria y del SNC. istrando benzatropina o difenhidramina para manejar efectos parkinsonianos agudos que puedan ocurrir. Monitoreo: Monitoreo de la función del SNC. Monitoreo de la función cardiovascular por no menos de 5 días. Cuidado de soporte: Mantenimiento de la función respiratoria, incluyendo succión faríngea y traqueal para remover el exceso de moco si es necesario. Mantenimiento de la temperatura corporal. Pacientes en quienes la sobredosis intencional es confirmada o sospechada, deberían ser referidos a consulta psiquiátrica. Nota: Diálisis de fenotiazinas no ha sido exitosa. Si la forma de dosaje de liberación extendida ha sido ingerida, el tratamiento debería continuar tanto como los síntomas y señales de sobredosis permanezcan. Los pacientes no deben mostrar excitación por hasta 48 horas aun cuando medidas de soporte y de neutralización sean empleadas.

 DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA DOSIS Y VÍA DE ISTRACIÓN Dosis usual en adultos • Desórdenes psicóticos: – Inicial: Intramuscular o subcutáneo, 12,5 a 25 mg, la dosis será repetida o incrementada cada una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada. – Mantenimiento: Intramuscular o subcutánea, usualmente hasta 50 mg cada una a cuatro semanas tanto como sea necesitada y tolerada. – Nota: Para dosis mayores de 50 mg, el aumento debe ser realizado cuidadosamente en incrementos de 12,5 mg. Pacientes quienes no han hecho exposición previa a fenotiazinas o quienes tienen alto riesgo de efectos adversos pueden empezar la terapia de flufenazina con formas de dosaje de acción corta y cambiar a inyecciones de acción larga luego que la respuesta esté establecida. Límite usual de prescripción en adultos: 100 mg por dosis. Dosis usual pediátrica • Desórdenes psicóticos: – Niños de 5 a 12 años de edad: Intramuscular o subcutáneo, 3,125 a 12,5 mg, la dosis es repetida por una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada – Niños de 12 años de edad y mayores: Intramuscular o subcutáneo, inicialmente 6,25 a 18,75 mg por semana, la dosis es incrementada de 12,5 a 25 mg y istrada cada una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada.

 ALMACENAMIENTO Almacenar preferentemente entre 15 y 30 °C, proteger de la luz y del congelamiento. Medicaciones que contienen alcohol bencílico no son recomendadas para su uso en neonatos (primeros 30 días de vida postnatal). Un síndrome tóxico fatal que consiste en acidosis metabólica, depresión del SNC, problemas respiratorios, falla renal, hipotensión y posiblemente convulsiones y hemorragia intracraneal han sido asociadas con el uso de diluyentes que contienen alcohol bencílico para preparación de medicaciones para uso en neonatos. Nota: Evitar el o con la piel con formas líquidas de esta medicación; han ocurrido dermatitis de o.

 PRESENTACIÓN Caja con 1 ampolla de 1 ml. Importado por: ABEEFE BRISTOL-MYERS SQUIBB Para información médica o de producto, por favor e el número de información médica de BMS al número 001 609 897 6633

Haloperidol Haloperidol

Nombre (IUPAC) sistemático

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one

Identificadores

Número CAS

52-86-8

Código ATC

N05

PubChem

3559

DrugBank

APRD00538

Datos químicos

Fórmula

C21H23NClFO2

Peso mol.

375.9 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad

Aproximadamente 60 a 70%

Metabolismo

Hepático

Vida media

12 a 36 horas

Excreción

biliar, renal

Datos clínicos

Estado legal

?

Vías de .

Oral, intramuscular, intravenosa.

Aviso médico

El haloperidol es un fármaco antipsicótico convencional, neuroléptico, que forma parte de las butirofenonas. Se trata de uno de los primeros medicamentos que se usaron en el siglo XX para el tratamiento de la enfermedad mental. Índice [ocultar]



1 Mecanismo de acción



2 Indicaciones



3 Efectos secundarios



4 Interacciones



5 Referencias

[editar]Mecanismo

de acción

Es un bloqueador no selectivo de los receptores de dopamina en el cerebro, la dopamina además de aumentar su actividad en trastornos psicóticos, involucra la vía motora extrapiramidal; tardíamente se puede desarrollar por el constante bloqueo de estos receptores una hipersensibilidad que explica la disquinesia tardía en tratamientos a largo plazo.

[editar]Indicaciones

Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicóticos agudos, algunos estados de agitación psicomotriz, estados maniacos, trastorno de pánico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el tratamiento de la corea de Huntington, de hecho, es el neuroléptico más usado (dosis 6-9 mg/día). categoria de embarazo c

[editar]Efectos

secundarios

Como todos los antipsicóticos en general, presenta frecuentemente efectos secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores de dopamina presenta con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en reposo, y rigidez similar al Parkinson) según dosis, que se pueden manejar con anticolinérgicos. Presenta además otros efectos motores más tardíos como acatisia(inquietud al permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia (movimientos anormales de las manos y la boca) de manejo más complicado; puede disminuir el umbral convulsivo. El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave, con hipertermia, hipertonía muscular generalizada, alteraciones respiratorias y otras alteraciones disautonómicas que pueden llevar a la muerte al paciente.

[editar]Interacciones 

Imipenem: de causa desconocida, provoca caída de tensión arterial (hipotensión) al istrar imipenem por vía intravenosa. Se recomienda precaución.1 2

Haloperidol

Mecanismo de acción Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. Antipsicótico. Antiemético.


Esquizofrenia crónica sin respuesta a otros antipsicóticos, preferiblemente en pacientes < 40 años; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomático coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitación psicomotriz de cualquier etiología (estados maníacos, delirium tremens); estados psicóticos agudos y crónicos (delirio crónico, delirios paranoide y esquizofrénico); movimientos anómalos (tics motores, tartamudeo y síntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vómitos de origen central o periférico, hipo persistente. Premedicación y cocktails anestésicos.

Posología - Haloperidol:

Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.


Historia de epilepsia o alteración predisponente a convulsión, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedación e hipotensión), enf. cardiovascular grave, I.R., enf. hepática, parkinson, tto. simultáneo con antiparkinsonianos, continuar con éstos tras discontinuación de haloperidol para evitar aparición de síntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresión sea predominante y con trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar con dosis más bajas y aumentar gradualmente.

Insuficiencia hepática Precaución. Se metaboliza en hígado.

Insuficiencia renal Precaución.

Interacciones Somnolencia o sedación por depresión del SNC con: alcohol, hipnóticos, sedantes, analgésicos potentes. Riesgo de depresión respiratoria con: morfinomiméticos, barbitúricos. No asociar a: analgésicos, antitusígenos morfínicos, antihistamínicos H 1 , barbitúricos, benzodiazepinas y otros tranquilizantes, clonidina y derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomiméticos, guanetidina. Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina), riesgo de hipotensión ortostática. Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa. Antagonismo recíproco con: levodopa.

Embarazo

Usar sólo si beneficio supera riesgo potencial.

Lactancia

Precaución. Se excreta en leche materna. Si es imprescindible, valorar beneficio/riesgo.

Efectos sobre la capacidad de conducir Haloperidol actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Discinesia precoz con tortícolis espasmódica, crisis oculógira, espasmos de músculos de masticación; pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis de gran mal (epilépticos), exacerbación de síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida del apetito, hiperprolactinemia.

Midazolam

Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.

Indicaciones terapéuticas y Posología - Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local: IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg. Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg. - Premedicación de la anestesia: IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, según necesidad. IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg. Niños de 115 años: 0,08-0,2 mg/kg. Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. - Inducción de la anestesia: IV: ads. < 60 años: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación). Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicación). - Componente sedante en anestesia combinada: IV: ads. < 60 años: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 años. - Sedación en UCI: IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recién nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recién nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Niños > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h. Solución para infusión: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solución de Ringer y de Hartmann, las soluciones más concentradas pueden precipitar. Niños con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml. - Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante: Oral, ads.: 15 mg/día. Ancianos o I.R.: 7,5 mg. En I.H. reducir dosis. No sobrepasar 2 sem; proceso de reducción gradual ajustar en cada paciente.

Modo de istración: Oral: istrar inmediatamente antes de acostarse.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H. severa, para sedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.

Advertencias y precauciones Niños, ancianos, insuf. respiratoria crónica, I.H., I.R., alteración de la función cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Precaución en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situacón clínica del paciente a intervalos regulares (ver Posología). Por vía parenteral utilización exclusiva en hospital con equipos de reanimación adecuados. Precaución extrema en recién nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar istración IV rápida en pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular.


Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada, retraso en la eliminación.

Insuficiencia renal Precaución, reducir dosis.

Interacciones Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodona. Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV). Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central. Efecto sedante potenciado por: alcohol. Concentración plasmática disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.

Embarazo

No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.

Lactancia

Se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 h después de la istración de midazolam.


Midazolam induce el sueño. Puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la concentración y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la mañana siguiente de la istración del medicamento. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas

Depresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedación prolongada, confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.

Sobredosificación Antídoto flumazenilo.

Midazolam Midazolam

Nombre (IUPAC) sistemático

8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina

Identificadores

Número CAS

59467-70-8

Código ATC

N05CD08

PubChem

4192

DrugBank

DB00683

ChemSpider

4047

UNII

R60L0SM5BC

KEGG

D00550

ChEBI

655

Datos químicos

Fórmula

C18H13N3ClF

Peso mol.

325,767

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Datos físicos

P. de ebullición

159 °C (318 °F)

Farmacocinética

Biodisponibilidad

Oral ~36% Inramuscular 90%+

Unión proteica

97%

Metabolismo

Hepático

Vida media

2,2-6,8 horas

Excreción

Renal

Datos clínicos

Cat. embarazo

C (AU) D (EUA)

Estado legal

Lista IV (EUA)

Vías de .

Oral, intramuscular, intravenosa, parenteral

Aviso médico

El midazolam es una benzodiazepina desemivida corta utilizada como ansiolítico o en procesos ligeramente dolorosos. Se utiliza sobre todo por vía intravenosa pero se puede dar por vía intranasal, rectal, oral o intramuscular. Es un poderosoansiolítico, anestésico, hipnótico,anticonvulsionante, relajante esqueletomuscular y tiene propiedadessedativas. Es considerado una benzodiazepina de rápido efecto. Gracias a sus propiedades es frecuentemente usado en procedimientos dolorosos cortos, como la extracción dental o la reducción de fracturas. Es útil para la realización de procedimientos diagnósticos,endoscópicos o quirúrgicos de corta duración, como broncoscopias,gastroscopias, cistoscopias, angiografías,cateterismo cardiaco y cirugía menor ambulatoria. Además, se utiliza como medicación preanestésica y para inducir la anestesia general. También puede ser utilizado para producir sedación a largo plazo en pacientes que se encuentren en unidades de cuidados intensivos. El Midazolam fue sintetizado por primera vez en 1976 por Fryer and Walser. Este fármaco está contraindicado en las siguientes situaciones:

1



Alergia a las benzodiazepinas.



Miastenia grave. La fatiga muscular puede incrementarse.



Insuficiencia respiratoria severa. Puede potenciar la depresión respiratoria.



Glaucoma de ángulo cerrado. El posible efecto anticolinérgico de la benzodiazepina puede aumentar la presión intraocular.



Apnea del sueño.



Insuficiencia hepática severa. Por riesgo asociado de encefalopatía.



Intoxicación etílica aguda.



Coma o síncope.

[editar]Véase

también



Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas



Anexo:Benzodiazepinas



Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas

[editar]Referencias

1.

↑ Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos (marzo de 2008).Catálogo de medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. pp. 2415.ISBN 9788487276637.

[editar]Bibliografía Agencia Europea de Medicamentos. Información sobre Hypnovel y nombres asociados (en inglés).

MIDAZOLAM (Índice) Descripción El midazolam es una benzodiazepina que se utiliza normalmente por vía intravenosa para la sedación. El nombre químico es la 8-cloro-6-(2- fluorofenil)-1 metil- 4H- imidizo [1,5- a] [1,4] hidrocloridrato benzodiazepina; la fórmula en la ampolla con un Ph de 3 tiene el anillo de la benzodiazepina abierto y la molécula es soluble en agua. Al alcanzar en la sangre un pH de 7.4 el anillo se cierra y es entonces liposoluble.

Mecanismo de Acción Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores están localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. La combinación del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarización de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitación.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo Farmacodinamia El midazolam es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares. Sistema Nervioso Central- El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminución del consumo de oxígeno y flujo sanguíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente mientras mantiene una relación FSC/CMRO2 normal. También aumenta el umbral de excitación para las convulsiones. Sistema Pulmonar- El midazolam produce depresión del centro respiratorio relacionada, utilizando dosis de indución, y deprime la respuesta al dióxido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica.

Sistema Cardiovascular- Los efectos hemodinámicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y volumen sistólico.

Farmacocinética y Metabolismo Después de la istración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos (la iniciación es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coistración de narcóticos). La recuperación total es en menos de 2 horas. Después de la istración intramuscular, al iniciación se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la istración intramuscular. La vida media de eliminación es de 1-12 horas, y el volumenn de distribución grande (.95-6.6 L/kg). El midazolam es rápidamente metabolizado en el hígado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina.

Indicaciones y Uso El midazolam es efectivo para la sedación preoperatoria, sedación consciente y amnesia (anterógrada) en procedimientos diagnósticos, inducción de la anestesia general y sedación en UCI.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de Drogas Contraindicaciones Las contraindicaciones para el uso del midazolam incluyen hipersensibilidad y glaucoma agudo del ángulo. El midazolam nunca debería utilizarse sin tener disponible un equipo de monitorización, oxígeno, y equipo de resucitación por la potencial depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca. El midazolam debe ser utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o fallo real, enfermedad pulmonar crónica obstructiva y en pacientes ancianos/debilitados. Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se istra con otros depresores del SNC como narcóticos,barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva somnolencia, confusión, coma hipotensión y depresión respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. ElFlumazenil es un antagonista competitivo de los receptores de las benzodiazepinas de acción corta istrado a dosis de .2 mg IV en 15 segundos cada 60 segundos hasta conseguir el nivel deseado de consciencia.

Dosis y istración

Vías de istración El midazolam es istrado por vía intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces más potente que el diazepan y la forma recomendada de istración es de 1 mg IV cada 2 minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada intramuscular para la sedación preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/kg IM 1 hora antes de la cirugía. El midazolam por vía oral puede usarse en niños pero debe enmascararse el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal puede utilizarse en niños pequeños incapaces de tomar estos agentes por vía oral. El pH de la fórmula le hace desagradable, la dosis intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.

http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/midazolam.htm

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