Antiparasitarios 1t31

ANTIPARASITARIOS. Los medicamentos antiparasitarios se clasifican de acuerdo con el tipo de parásito que afecten, siendo posible también los efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro. Es conveniente saber que no existen antiparasitarios de espectro absoluto. Antinematódicos.- Medicamentos utilizados contra gusanos redondos, ubicados por lo general en las vías gastrointestinales, respiratorias y a veces en el circulatorio. Anticestódico.- Utilizados contra gusanos planos segmentados de las vías gastrointestinales y sus formas inmaduras como los cisticercos. Antitrematódicos.- Se istran contra gusanos planos no segmentados, que se alojan en hígado, pulmón y con menos frecuencia rumen. Antiprotozoarios.- Fármacos que controlan o eliminan a microorganismos unicelulares de diferentes sitios como sangre, intestino, útero, etc. Ectoparasiticidas o acaricidas.- Medicamentos en el control de artrópodos como ácaros, moscas, piojos, etc., los cuales se localizan por lo general en la superficie del animal. Antinematódicos. Fenotiacina.- Este medicamento ya está en desuso. Piperacina.- Es una sal con pH alcalino, soluble en agua y sensible a la luz solar. Es buen ascarífugo (que promueven la expulsión de Ascaris vivos). Farmacocinética.- Es predominante el efecto del medicamento sobre los áscaris adultos. Se manifiesta pro la producción de parálisis flácida debido al bloqueo de acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del parásito; esto se debe aparentemente a la alteración de la permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo, ocasionando una hiperpolarización de la membrana, lo cual produce parálisis flácida del parásito, imposibilitándolo para mantener su posición dentro del huésped. El parásito al ser expulsado está paralizado pero vivo por lo cual se debe tener especial cuidado con el uso de este fármaco. Absorción.- Las presentaciones farmacológicas que se comercializan son por vía oral. Por ello sólo se analiza la cinética del fármaco por esta vía. En el tubo digestivo, la absorción es rápida en los no rumiantes, alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un plazo de dos a cuatro horas y se completa la absorción en unas 24 horas. Distribución.- El volumen de distribución es bajo, pero puede alcanzar la placa neuromuscular de los animales tratados en donde ejercen el mismo efecto pero en un grado muy reducido, difícilmente apreciado en forma clínica. Excreción.- La eliminación de la piperacina se inicia a los 30 min de aplicar el medicamento, y se obtiene de la orina 30 o 40% de la dosis istrada sin cambios. La velocidad de vaciamiento de

las vías gastrointestinales determina la cantidad de fármaco no absorbido por esta vía y se elimina en heces. La piperacina en si no es costosa y además es muy útil a pesar de su espectro reducido. Es común el uso combinado de la piperacina con medicamentos más modernos como el fenbendazol, tiabendazol, febantel y triclorfón, con mejor espectro y sin problemas de antagonismo farmacológico, por lo que no se contrapone a estos fármacos. Es común que el veterinario cometa el error de desparasitar con una mezcla de piperacina-benzimidazol, lo que puede desencadenar convulsiones graves e incluso mortales. Se aconseja cuidar la istración combinada con medicamentos como los imidazoles o las tetrahidropirimidinas. Usos y dosis.- Los parásitos eliminados sólo son los que se localizan en tubo digestivo y el fármaco no actúa contra larvas o parásitos adultos migrantes a los que quizá afecte de la misma manera que a los adultos, pero al no ser expulsados, se pueden reactivar nuevamente. Posología de la piperacina en las diferentes especies: Bovinos: 250 mg/kg Ovinos, Equinos y Cerdo: 200 mg/kg

Perros y gatos: 100 a 250 mg/kg

Aves: 300 a 600 mg/kg. Toxicidad.- El medicamento sólo muestra toxicidad a dosis excesivas en pacientes con neuropatías crónicas o agudas, a pesar de ser comunes nauseas, vómito, anorexia, cólicos moderados, diarreas, temblores y trastornos visuales. BENZIMIDAZOLES. Pueden actuar como antifúngicos, antihelmínticos, antineoplásicos, cardiotónicos, analgésicos, etc. Los benzimidazoles con efecto antiparasitario son: tiabendazol (TBZ); cambendazol (CBZ); benzimidazoles carbamatos; mebendazol (MBZ); flubendazol (FLBZ); oxfendazol (OFZ); ciclobendazol (CBZ); fenbendazol (FBZ); albendazol (ABZ); oxibendazol (OBZ); parbendazol (PBZ); luxabendazol (LBZ); ricobendazol (RBZ); y albendazol sulfóxido(ABZSO). Además, los benzimidazoles halogenados: triclabendazol (TCBZ), y los probenzimidazoles, como el tiofanato (TFN), el febantel (FEB), la netobimina (NTB), y el clorsulón (CLN). Los benzimidazoles son antiparasitarios de gran espectro con un buen margen de seguridad y baratos. Se caracterizan por su efecto específico contra nematodos, sobre todo los gastrointestinales, pero algunos de ellos pueden abarcar en su espectro efectos cestocidas, trematocidas, larvicidas y ovicidas. Farmacocinética.- El mecanismo de acción es más o menos común para todos los benzimidazoles, y varía por la afinidad que estos manifiesten en su sitio de acción. Por lo general, a nivel de los componentes del citoesqueleto de los parásitos, y en especial con la proteína tubulina, que a su vez se integra en las subunidades a los microtúbulos. La tubulina se encuentra en equilibrio dinámico con los microtúbulos. El medicamento evita la polimerización del microtúbulo, también se ha comprobado la afinidad de estos compuestos a la tubulina de los mamíferos en relación con la afinidad correspondiente a la tubulina de los parásitos. Se mostró poca afinidad a la tubulina de

los mamíferos, y alta para la tubulina de los parásitos, aspecto que muestra baja toxicidad de estos productos para los mamíferos. También se ha informado efectos inhibitorios de algunos benzimidazoles sobre las enzimas, principalmente la fumarato reductasa que causa un efecto sumatorio a la acción en la tubulina, lo que ocasiona mayor poder antiparasitario del fármaco. A este efecto se le puede sumar el bloqueo del paso de glucosa desde el intestino del parásito a su sistema, acentuando el déficit energético del parásito. Absorción.- Es variable, dependiendo del medicamento, de la presentación, la vía de istración, la especie, e incluso se relaciona con la infestación parasitaria. Se detallara en cada fármaco el proceso de absorción, pero es de importancia resaltar el ciclo enterohepático que presentan la mayoría de estos antiparasitarios. Distribución.- Los benzimidazoles tienen una baja solubilidad en agua, lo que limita si absorción por vía gástrica y, por ende, su distribución. Metabolismo.- Todos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivación o de activación. La presencia de estos medicamentos en un organismo pueden inducir al sistema microsómico enzimático, aumentando la concentración de enzima citocromo P450, monoaminooxidasa y monooxigenasa, que son las que intervienen primero en el metabolismo de estos fármacos, el cual se divide en dos partes: 1.- En los mamíferos existen enzimas hepáticas capaces de metabolizar a estos medicamentos por procesos de conjugación y oxidación. En estudios bioquímicos, se muestra que los procesos se rigen por monooxigenasas microsómicas en la etapa de sulfonación, dependientes del citocromo P450. 2.- La reacción inversa de reducción de sulfóxidos en sulfuros, se realiza en el líquido ruminal. Existen reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para metabolizar estos fármacos. Excreción.- Todos muestran el ciclo enterohepático, por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por haces y, secundaria, por otras rutas como orina y leche. Resistencia.- Se ha demostrado que existen bajos niveles de unión de los benzimidazoles a la tubulina de algunos parásitos, como el Haemonchus contortus, que a menudo se presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. Asimismo, hay resistencia en Trichostrongylus colubriformis y Ostertagia circumcincta, parásitos éstos que unen poco benzimidazol a su tubulina, en comparación con los altos niveles de unión benzimidazol-tubulina aislados de otros parásitos más sensibles. Toxicidad.- Los efectos tóxicos son escasos y se limitan a anorexia, vómito, mareo, anemia normocrómica, diarrea y prurito. Hay informes de efectos teratógenos en ratas y borregas gestantes y se ha concluido que el grupo carbamato está ligado directamente con dicha teratogenicidad. Los efectos embriotóxicos y teratogénicos de los benzimidazoles son muy evidentes en el parbendazol, el cambendazol y el mebendazol para las ratas, ratones y ovejas, pero no son concluyentes para otras especies, por ejemplo los bovinos.