Exposicion Simpaticoliticos 4f404b

ESTUDIANTES SANDRA CAROLINA URREA DORIAN AMANDA URREA 1

1

SIMPATICOLITICOS Son aquellos fármacos que inhiben las acciones del simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento. El simpático se encarga de Los efectos más importan relacionados con la circulación y la respiración. La estimulación adrenérgica produce un aumento del gasto cardíaco, así como una broncodilatación. Se inhiben las secreciones gastrointestinales y se estimula el metabolismo en general. El SNS juega un papel fundamental en la preservación del organismo, ya que ocasiona de forma rápida y muy efectiva una respuesta a estímulos exteriores que puedan amenazar la integridad del individuo.

3

2

SIMPATICOLITICOS

2

3

SIMPATICOLITICOS FARMACOS (antiadrenergicos) Las drogas simpaticoliticos bloquean las acciones de la noradrenalina , se les llama simpaticolíticas o antiadrenérgicas, el sufijo lítico significa disolver o perder. Bloquean la transmisión adrenérgica, evitando Y/o antagonizando los efectos producidos por las catecolaminas.

4

4

CLASIFICACION I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:  a. Axoplasmáticos  b. Agonistas alfa 2 (Adrenolíticos de acción central)

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS: • ALFA – BLOQUEANTES  a. Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos  b. Bloqueadores alfa 2 adrenérgicos  c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos • BETA – BLOQUEANTES  I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)  II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)  III)- Bloqueadores beta 2  IV)- Bloqueadores α y β

5

El mecanismo por el que estos fármacos consiguen el bloqueo del simpático es doble: - Estimulando los receptores alfa2 -Inhibiendo: − Síntesis

-Almacenamiento de catecolaminas -Lberación -Re captación -Bloqueando los receptores alfa y beta

5

6

7

7

SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS Las primeras son drogas simpaticolíticas que inhiben la síntesis de catecolaminas. Interfieren con los proceso de depósito y liberación de las mismas. Algunas actúan a nivel central reduciendo la actividad simpática cerebral. Son un grupo de drogas que actúan en la terminación adrenérgica, a nivel axoplasmático o sobre receptores presinápticos alfa2, salvo estos últimos agentes, los adrenolíticos presinápticos tienen actualmente un uso clínico terapéutico limitado.

8

Axoplamaticos: -Reserpina -Guanetidina -Betanidina -Debrisoquina Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de acción central) -Clonidina (Catapresan) -*Alfa-metil-dopa (Aldomet) -Guanabenz (Rexitene) -Guanfacina (Estulic,Hipertensal)

9

SIMPATOLITICOS POSTSINAPTICOS Los agentes simpaticolíticos postsinápticos son drogas antagonistas competitivas de las catecolaminas, que desarrollan su acción farmacológica a nivel de las células efectoras del sistema adrenérgico, sobre los receptores a y ß y sus distintos subtipos son los bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos

10

BETABLOQUEANTES Bloqueadores adrenérgicos alfa: Estos agentes actúan en forma selectiva ocupando los receptores alfa. Poseen afinidad por el receptor pero carecen como todos los antagonistas competitivos de actividad específica o eficacia. Por lo tanto solo ocupan el receptor sin iniciar actividad celular, e impiden la activación de los mismos por las catecolaminas específicas. Los bloqueadores a adrenérgicos totales pueden bloquear ambos tipos de receptores, a1 y a2, como la fentolamina o la fenoxibenzamina. Otros solo producen el bloqueo de los receptores como el prazosin o de los receptores a como la yohimbina. 11

a. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS: -*Prazosin (Minipres) -Trimazosin -Terazosin -Dexasocin b. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS -Yohimbina c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES(alfa 1 y alfa 2) -Fentolamina (Regitina) -Fenoxibenzamina -Alcaloides dihidrogenados del -Ergot,dihidroergotoxina (Hidergina)

12

Acciones de los beta bloqueantes: - Acciones Cardíacas - Disminución del automatismo - Disminución de la contractilidad - Disminución de la conductibilidad - Disminución de la excitabilidad - Disminución VM - Disminución flujo sanguíneo - Disminución consumo de oxígeno - Disminución trabajo cardíaco

13

d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS • Bloqueadores beta 1-2: -*Propanolol (Inderal) -Timolol (Proflax) -Nadolol (Corgard) -Pindolol (Visken) -Sotalol (Betacardone) • Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos) -*Atenolol (Prenormine) -Metoprolol (Lopresor) -Acebutolol (Rodhiasectral) • Bloqueadores beta 2: -Butoxamine -Zinterol • Bloqueadores alfa y beta: -Labetalol (Labelol) 14

ALFA-METIL-DOPA es un agonista análogo de la DOPA (dihidroxifenilalanina), inhibidor de la dopa-decarboxilasa o decarboxilasa de aminoácidos aromáticos. Esta enzima decarboxila la DOPA para convertirla en dopamina. Ta mbién decarboxila otra aminas como el triptofano para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o serotonina, etc. La metildopa es una droga de un uso extensivo en terapéutica antihipertensiva, incorporada para tal fin en la década del 60.

15

Acciones farmacológicas: se utiliza para la hipertension arterial moderada o grave La metildopa reduce la resistencia periférica y la presión arterial. No afecta significativamente la frecuencia cardíaca, el volumen minuto y los reflejos vasomotores. Como interfiere con el funcionamiento del sistema simpático puede producir hipertensión ortostática. La metildopa no afecta el flujo sanguíneo renal ni la filtración glomerular . Ocasiona sin embargo retención de Na+ e incrementa la prolactina plas mática. Este efecto ocurre porque la dopamina en el SNC produce una modulación o regulación inhibitoria de la secreción de prolactina. La metildopa origina por decarboxilación, la presencia de _-metildopamina en las neuronas dopaminérgicas, que se libera como un falso neurotransmisor y no desarrolla dicha acción inhibitoria. 16

Anti adrenérgicos 1: atenolol, metoprolol • frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco • Inhiben liberación de renina (antagonismo 1 en cél. yuxtaglomerular) • ón oral. Efecto de 1er paso. Latencia: varios días • Elección en pacientes: • <60 años con hipertensión no complicada • Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf. coronaria o infarto al miocardio (<2 años). • Agente adicional para casos de hipertensión descontrolada

9

17

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Prazosina (bloqueador a1):Produce vasodilatación arteriolar y venosa lo que origina reducción de la precarga y postcarga cardíacas con mínima reacción taquicardizante. Empleo terapéutico: como antihipertensivo. Fentolamina (bloqueador a1 y a2): Produce acción vasodilatadora y taquicardia, a la que contribuyen la respuesta refleja, facilitación de liberación de noradrenalina y estimulación directa cardíaca. Efectos adversos: hipotensión severa, taquicardia, arritmias, isquemia cardíaca. Uso terapéutico: control (de corto plazo) de la hipertensión en pacientes con feocromocitoma. 10

18

11

19

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Dihidroergomatina: Agonista parcial de los receptores a y se comportan como antagonistas en situaciones en que el sistema simpático se encuentra estimulado. Al mismo tiempo producen vasoconstricción de venas y arterias con elevación de la presión arterial. El efecto vasoconstrictor es utilizado en el tratamiento sintomático del ataque agudo de jaqueca. Fenoxibenzamina (bloqueador irreversible a1) Reduce la resistencia periférica y aumenta el débito cardíaco (en parte reflejo simpático). Marcada hipotensión. Uso clínico: tratamiento feocromocitoma y el manejo de la obstrucción pros benigna. 12

20

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Yohimbina (bloqueador reversible a2): Antagonista competitivo a2. Atraviesa la barrera hematoencefálica en donde, por acción central, incrementa la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca. También aumenta la actividad motora y produce temblor muscular. Efectos opuestos a clonidina. Labetalol (antagonista a1 y b): El bloqueo a1 produce relajación del músculo liso arterial y vasodilatación; el bloqueo b1 podría contribuir a este descenso de la PA. Uso clínico: tratamiento hipertensión arterial.

13

21

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Antagonista receptores b : Reduce frecuencia y contractilidad cardíacas (más notorio en ejercicio físico y estrés). Disminuye débito cardíaco, la resistencia periférica se incrementa. Contribuyen al efecto hipotensor: Reducción del débito cardíaco como consecuencia del efecto antagónico b1: cronótropo e ionótropo negativos. Inhibición secreción de renina (b2). Bloqueo de receptores presinápticos b2. Acción central no bien definida.

14

22

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Reacciones adversas: bradicardia, bloqueo de la conducción e insuficiencia cardíaca. Broncoconstricción. Incremento del tono vascular a nivel muscular, lo que puede producir calambres, sensación de frío o de cansancio en las extremidades. A nivel del SNC: depresión, cansancio, alteraciones del sueño (pesadillas). Síndrome de suspensión del medicamento: el tratamiento no debe suspenderse abruptamente debido a que se produce aumento de receptores b originado por el bloqueo sostenido. Aplcaciones terapéuticas: insuficiencia coronaria, infarto agudo del miocardio, hipertensión arterial, arritmias cardíacas, glaucoma de ángulo abierto. 15

23

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Propranolol (antagonista receptores b) Sufre metabolismo de primer paso. Penetra al SNC. Timolol (antagonista receptores b) Uso: glaucoma de ángulo abierto. Nadolol (antagonista receptores b) Pindolol Activan receptores b como agonistas parciales, es decir, poseen cierta actividad simpaticomimética. Esta leve acción previene la bradicardia o la inotropía negativa muy marcada producida por algunos de estos agentes.

16

24

FARMACOS ANTIADRENERGICOS Antagonistas b1 selectivos: DE50 requerida para bloquear los receptores b1 difiere considerablemente de la requerida para bloquear los b2. Ventajas: Reducen actividad cardíaca con dosis que no alteran el tono bronquial, vascular o uterino. No interfieren en el metabolismo de los hidratos de carbono. Mantienen la eficacia hipotensora al no bloquear la acción vasodilatadora b2. Metoprolol: Mayor afinidad b1. Atenolol: Mayor afinidad b1.

17

25

BIBLIOGRAFIA • www.elrgonomista.com • Carlostardiocordon.blogspot.com.es

18

26

27