Introdução à Química Farmacêutica 4j4p4o

Prof. André Luiz Colaço Mestre e Doutorando em Ciências Área de concentração: Farmacologia Universidade de São Paulo

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Compreende o estudo da síntese, estrutura, relação entre estrutura e atividade farmacológica, ação provável, propriedades e uso dos medicamentos.

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Descoberta, desenvolvimento, identificação, interpretação do modo de ação dos compostos biologicamente ativos, ao nível molecular.

Alvo terapêutico Identificação de subst. ativas Produção de subst. ativas

Melhoria do protótipo

Continuação da melhoria de propriedades (farmacocinéticas e farmacêuticas)

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É uma disciplina baseada na química, envolvendo aspectos das ciências biológica, médica e farmacêutica, cuja missão é o planejamento, descoberta, invenção, identificação e preparação de compostos biologicamente ativos (protótipos), o estudo do metabolismo, interpretação do mecanismo de ação a nível molecular e a construção das relações entre a estrutura química e a atividade farmacológica (SAR) (IUPAC) [http://www.chem.qmul.ac.uk/iupac/medchem/]

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Droga: é a matéria mineral, vegetal ou animal da qual se podem extrair um ou mais princípios ativos.

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Fármaco: é a substância química de constituição definida que pode ter aplicação em Farmácia, para fins preventivos, curativos e diagnóstico.

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Medicamento: é o fármaco em sua forma farmacêutica.

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Remédio:

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Placebo (do latim: “eu agradarei” ou “eu aplacarei”)

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Qualquer efeito atribuível a uma pílula, poção ou procedimento, mas não às suas propriedades farmacodinâmicas ou específicas” (Wolf).

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Resulta de auto-sugestão, reação psicológica ou reflexo condicionado

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Substâncias farmacologicamente inertes  Açúcar, amido, lactose, talco, água destilada etc

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Pseudomedicamentos

 Extratos de ervas, solução salina, metais tóxicos,

vitaminas supérfluas

Ação farmacodinâmica de um agente terapêutico específico, embora não seja indicado para o mal que o paciente se queixa ou sofre efetivaemente;  Fatores psicológicos 

 Atitude do paciente ou do médico  Fé do paciente no médico ou no remédio prescrito  Entusiasmo do médico pelo tratamento indicado

1- Fase Farmacêutica Desintegração da forma farmacêutica Dissolução da substância ativa Disponibilidade farmacêutica

2- Fase Farmacocinética Absorção Distribuição Metabolismo Excreção Disponibilidade biológica

3- Fase Farmacodinâmica Interação fármaco-receptor no sítio alvo

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Protótipo: composto original, farmacologicamente ativo.É o primeiro derivado puro identificado em uma série congênere de novas substâncias, bioensaido em modelos animais padronizados, relacionados à patologia a ser tratada.

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Análogos: derivados desenvolvidos a partir do protótipo. As propriedades biológicas destes compostos são diferentes das do fármaco protótipo, tais como, potência, espectro de ação, índice terapêutico e biodisponibilidade.

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Me-too: fármaco estruturalmente muito similar a um fármaco conhecido, com pequenas diferenças farmacoterapêuticas. Atuam pelo mecanismo farmacológico do protótipo.

Cimetidina

Propranolol

Pindolol Ranitidina

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Os fármacos geralmente são utilizados na forma de sais, devido à diversas razões como:  Modificação de propriedades fisicoquímicas, tais

como solubilidade, estabilidade, fotossensibilidade e características organolépticas  Melhoramento da biodisponibilidade, mediante alterações na absorção, aumento da potência e prolongamento do efeito  Redução da toxicidade

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Fornecimento de elementos carentes ao organismo.  Vitaminas

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Prevenção de um doença ou infecção;  Soros e vacinas

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Combate a uma infecção Quimioterápicos Bloqueio temporário de um função normal Correção de um função orgânica desregulada

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Destoxificação Auxiliar de diagnóstico

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Fornecimento de elementos carentes ao organismo  Ex. Vitaminas, Sais Minerais, Proteínas, Hormônios.

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Prevenção de uma doença ou infecção  Ex. Soros e Vacinas.

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Combate a uma infecção  Ex. Quimioterápicos.

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Bloqueio temporário de uma função normal  Ex. Anestésicos gerais e locais, Anticoncepcionais

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Correção de uma função orgânica desregulada  Disfunção (Ex. Cardiotônicos na insuficiência cardíaca congestiva)  Hipofunção (Ex.: Hidrocortisona na insuficiência supra-renal )  Hiperfunção (Ex.: Metildopa em hipertensão arterial)

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Agentes auxiliares em diagnósticos  Ex. Radiofármacos

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Efeitos aditivos ou sinérgicos, quando ambos apresentam a mesma ação farmacodinâmica

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Perda de efeito, se apresentarem ações opostas

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Influência de um fármaco sobre a atividade do outro, alterando sua absorção, distribuição, metabolismo ou excreção

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Quanto à estrutura química Quanto à ação farmacológica Quanto ao emprego terapêutico Quanto ao mecanismo de ação molecular

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Acetais Ácidos Álcoois Amidas Amidinas Aminas Aminoácidos Aminoálcoois Aminocetonas Aminoéteres Azocompostos Cetonas Compostos de amônio Compostos halogenados Compostos nitrosos Enóis Ésteres Estilbenos Éteres Fenóis

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Glicosídeos Guanidinas Hidrocarbonetos Lactamas Lactonas Mostardas Nitrocompostos Organominerais Quinonas Semicarbazidas Semicarbazonas Sulfonamidas Sulfonas Tioamidas Tióis Tiouréias Uréias Ureídas Uretanas

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Depressores do SNC Estimulantes do SNC Psicofármacos Fármacos que atuam no SNP Fármacos que atuam nas sinapses e junções neuroefetoras Fármacos que atuam na musculatura lisa Histamina e anti-histamínicos Fármacos cardiovasculares Fármacos que atuam no sistema sanguíneo e hematopoiético Fármacos que atuam no TGI Fármacos que atuam no trato respiratório

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Citostáticos Fármacos que atuam no metabolismo e nutrição Fármacos que agem no metabolismo aquosos e mineral Vitaminas Hormônios Agentes imunológicos Anti-infecciosos Fármacos que agem localmente Fármacos diversos Mecanismos farmacológicos não classificados

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Fármacos que agem sobre enzimas  Ativadores de enzimas  Inibidores de enzimas  Reativadores de enzimas

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Fármacos que suprimem a função gênica Fármacos que agem por antagonismo metabólico Fármacos quelantes Fármacos que atuam sobre membranas biológicas Fármacos que agem pelas propriedades fisicoquímicas

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Os fármacos apresentam os seguintes nomes:  Nome químico – descreve a estrutura química dos   

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fármacos Nome registrado – dado ao fármaco pelo fabricante, quando o agente entra na fase de comercialização Nome genérico, ou nome oficial, ou nome comum Nome codificado – atribuído pelo fabricante durante os ensaios clínicos Nome não-patenteado – são de direito público Nome comercial Outros nomes